三苯甲基(Trt)保护基的脱除机理涉及不同的化学试剂和方法。对于Trt来说,其对酸的敏感程度会因所用的酸而异。例如,在80%的醋酸中,Trt的脱除速度大约比Bpoc快7倍,比Boc快21,000倍,因此可以在Boc或Moz存在下选择性地脱去Trt。但如用0.1MHBr/HOAc为试剂,Trt脱去速度反而慢于Boc和Moz。此外,Trt也能被催化氢解...
三苯甲基(Trt)是50年代开始用于多肽合成的,也被用于保护各种氨基,如氨基酸、青霉素、头孢霉素等。N-Trt-α-氨基酸的酯不能发生水解,需要较强的去保护条件,α-质子同样不易被脱去,这意味着,在分子中其他地方的酯可以选择性的水解。 在接肽反应中,Trt-氨基酸(除Trt-Gly和Trt-A...
首先，要对所有的反应官能团作出评估，确定哪些在所设定的反应条件下是不稳定并需要加以保护的，并在充分...
完全可以的啊 TFA不会影响CBZ的啊 Trt对强酸不稳定 而你氨基上的CBZ需要氢化 才能掉 weihaiyixiao Cbz还是挺稳定的,TFA脱除Trt挺好脱除,放心脱好了,不过条件控制的温和点,巯基容易变坏。 shale1983 楼主,如果后续还要除去CBZ,应该不能用氢化,含巯基。过催化剂,会催化剂中毒吧! rzchn 7楼: Originally posted by...
Trt也能被催化氢解脱去,但脱去速度比O-苄基和N-Cbz要慢得多。根据所用试剂和脱去方法得不同,Trt被分解所形成的产物也不同(见下式)。 一、TFA脱去三苯甲基示例 M. Firouz Mohd Mustapa,RichardHarris,Nives Bulic-Subanovic et al.,J. Org. Chem.,2003,21, 8185; S. Vinay, M. Mizio etal.,Tetrahedr...
trt保护基脱除条件: 首先,要对所有的反应官能团作出评估,确定哪些在所设定的反应条件下是不稳定并需要加以保护的,并在充分考虑保护基的性质的基础上,选择能和反应条件相匹配的氨基保护基。 其次,当几个保护基需要同时被除去时,用相同的保护基来保护不同的官能团是非常有效(如苄基可保护羟基为醚,保护羧酸为酯,保护...
Trt也能被催化氢解脱去,但脱去速度比O-苄基和N-Cbz要慢得多。根据所用试剂和脱去方法得不同,Trt被分解所形成的产物也不同(见下式)。 脱保护实例: (二)苄基(Bn) 苄基(Bn)是也最稳定的氨基保护基之一,对大多数反应都是稳定的。酰胺的苄基,常规加氢方法不易脱除,可以通过Na/NH3脱除。
三苯甲基保护的胺基的脱保护介绍,渝偲医药 Trt容易用酸脱去,如用HOAc或50%(或75%)HOAc的水溶液在30℃或回流数分钟顺利除去。这时N-Boc和O-But可以稳定不动。其他如HCl/MeOH、HCl/CHCl3、HBr/HOAc和TFA都能很方便的脱去Trt,用HCl/MeOH处理Trt-Lys(Trt)OCH3可以得到Lys(Trt)OCH3,说明侧链上的Trt比α-Trt...