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专利名称:具有二环部分的trpv1香草酸受体拮抗剂的制作方法本发明公开了式I化合物,其中Y是式A、B、C、D或E的基团,并且W、Q、n、R1、R2、R3、U1-U5、J和K具有说明书中所给出的含义。式I化合物是TRPV1拮抗剂并且可用作用于治疗疼痛和其它可通过抑制香草酸受体TRPV1改善的状况的药物组合物的活性成分。
TRPV拮抗剂1用途 TRPV antagonist 1 是一种有效的瞬时受体电位V型(TRPV)拮抗剂,IC50值 < 250 nM。 TRPV拮抗剂1名称 中文名TRPV拮抗剂1 英文名TRPV antagonist 1 TRPV拮抗剂1生物活性 描述TRPV antagonist 1 是一种有效的瞬时受体电位V型 (TRPV) 拮抗剂,IC50 值 < 250 nM。
1% 至约66 %,诸如0. 1 %至约50 %的芳族醇。[0028] TRPV-1 桔抗齐 1丨[0029] 该组合物还包含TRPV-1拮抗剂。[0030] 在一个实施例中,TRPV-1拮抗剂将芳族醇的钙流抑制如通过钙流测试所测量的至 少约12%、或至少约20%,优选至少约50%,诸如约50%至约80%。
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RN-1734 是一种 TRPV4 通道拮抗剂,可降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生。 产品性质 英文别名(English Synonym) RN-1734 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) Amino Acids and Derivatives hTRPV4 mTRPV4 rTRPV4 ...
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。 Shipped at Roo...