TRPC通道的结构机制研究进展 经典型瞬时受体电势通道TRPC是一类非选择性的阳离子通道,可以被第二信使DAG所激活。根据序列相似性以及通道特性TRPC亚家族又分为两个亚类:TRPC1/4/5和TRPC3/6/7[1]。TRPC通道蛋白的分布较为广泛,参与多种生理过程:包括平滑肌收缩、突触形成、伤口愈合、细胞增殖等;TRPC的表达调控异常与...
通过比较TRPC通道的激活剂和抑制剂的结合位点,我们可以发现IBP-B和IBP-A分别为内源激活性配体DAG和钙离子的结合位点,也是人造小分子化合物的结合热点区域。 冷冻电镜技术的飞速发展使我们能够揭开TRPC通道结构的神秘面纱,其更详尽的结构机制有待进一步深入研究。 图1 TRPC通道的结构。(a) TRPC亚基的结构域组成,各个...
解析的TRPC通道家族多个成员的结构展示了TRPC通道四聚体的组装模式,各结构域的空间排布,具有调节功能的钙离子结合位点和多种小分子化合物的作用位点.这些结构信息与功能实验相辅相成,共同揭示了TRPC通道被钙离子双向调节的机制,小分子化合物的作用机制,以及在人类遗传疾病中发现的致病突变体的激活机制.这些研究进展为...
解析的TRPC通道家族多个成员的结构展示了TRPC通道四聚体的组装模式,各结构域的空间排布,具有调节功能的钙离子结合位点和多种小分子化合物的作用位点.这些结构信息与功能实验相辅相成,共同揭示了TRPC通道被钙离子双向调节的机制,小分子化合物的作用机制,以及在人类遗传疾病中发现的致病突变体的激活机制.这些研究进展为...
图1 TRPC通道的结构。(a) TRPC亚基的结构域组成,各个结构域标记为不同的颜色。(b) TRPC中3个钙离子结合位点(CBS 1-3),药物结合位点(IBP A-C)以及功能获得性点突变(金色小球)在结构中的位置。 冷冻电镜技术的飞速发展使我们能够揭开TRPC通道结构的神秘面纱,其更详尽的结构机制有待进一步深入研究。