TROP2在TNBC中高度表达,并与预后不良有关 RNA测序数据表明,由TACSTD2基因编码的肿瘤抗原TROP2是正常组织和肿瘤组织之间差异表达最显著的蛋白质之一。 如图1A所示,TACSTD2基因编码的TROP2在乳腺癌组织中的转录表达水平明显高于其邻近的正常乳腺组织...
Trop2表达亚组分析发现,Trop 2高表达亚组有更高的mPFS(5.8m vs5.0m,HR分别为0.61、0.79),详见图2。这同样表明高表达Trop2的患者可能会获得更好的疗效,增加了检测Trop2表达必要性。图2 TROPiCS-02中Trop 2表达对PFS和ORR的影响[4]然而,无论Trop2表达与否,相比于化疗,患者接受Trop 2药物治疗均有...
16例患者的TROP-2表达水平较低,H-Score为0-50。中位随访时间为5.3个月。在15例可评估肿瘤反应的患者中,客观缓解率(ORR)为33.3%,疾病控制率(DCR)为66.7%,中位持续缓解时间(DoR)为4.4个月。所有患者的中位无进展生存期(PFS)为3.8个月,中位总生存期(OS)尚未达到。 所有患者均出现治疗相关不良事件(TRAEs),...
研究表明,TROP-2 过表达患者生存率降低、肿瘤侵袭性和转移性增强,TROP-2 表达增加与他莫昔芬、曲妥珠单抗、吉非替尼、厄洛替尼、化疗药物的耐药性相关。一项Meta分析纳入16项研究共2596例实体瘤患者 ,研究TROP-2过表达与疾病预后的关...
在正常人体组织中表达有限,但在多种恶性肿瘤中大量表达。TROP2 已成为癌症治疗的一个有吸引力的治疗靶点,戈沙妥珠单抗作为新型的 TROP2-ADC 类新药物的出现已为三阴性乳腺癌患者的治疗带来曙光。数据显示 TROP2 在 NSCLC 中高表达,包括 64% 的腺癌和 75% 的鳞状细胞癌,这也为 TROP2-ADC 在 NSCLC 治疗中的...
TROP2是一种在多种肿瘤细胞表面表达的跨膜糖蛋白,其在乳腺癌、肺癌、胃癌等多种癌症中的表达水平通常较高。TROP2的高表达不仅对肿瘤生长至关重要,还与疾病的侵袭性和不良预后紧密相关,使其成为ADC药物的一个理想靶点。 Dato-DXd是一种针对TROP2的ADC药物,由抗TROP2 IgG1单克隆抗体和一种强效的拓扑异构酶I抑制...
图3 TROP2蛋白表达的致癌机制 研究证实[3],TROP2蛋白表达作为钙信号转导,形成细胞内钙水平增高,这就会一方面激活MAPK通路,进而增加ERK1和ERK2的磷酸化水平;另一方面,还激活NF-κB通路,以及RAF通路,参与刺激细胞生长。因此,TROP2异常过表达可加速细胞周期进程、血管生成、细胞增殖、细胞侵袭和转移,促进肿瘤生长,其过...
编者按:戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan,SG)是靶向于Trop-2的新型抗体偶联药物(ADC),在晚期乳腺癌、尿路上皮癌等实体瘤领域已展现积极的疗效和安全性。乳腺癌系列研究显示,不同Trop-2表达水平患者均可从SG治疗中获益。那么,SG治疗晚期尿路上皮癌的疗效是否会受到Trop-2表达水平的影响?2023年ASCO大会报道了一项...
2022年6月,全球首个靶向Trop-2的ADC药物戈沙妥珠单抗(Sacituzumab Govitecan,简称SG)获中国国家药品监督管理局批准,其获批适应症为:用于既往至少接受过2种系统治疗(其中至少1种治疗针对转移性疾病)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。