目前,TRK抑制剂的临床试验多采用“篮式研究”和单臂研究设计,这虽能快速为新药提供初步疗效证据,但其局限性也显而易见,即它无法直接提供不同药物间的疗效对比证据。因此,在缺乏“头对头”直接对比的背景下,研究者们开展了多个疗效比较研究,旨在弥补肿...
对于NTRK融合阳性癌症患者,使用第一代TRK抑制剂如拉罗替尼(Larotrectinib)或恩曲替尼(Entrectinib)治疗,无论肿瘤组织学如何,均具有较高的有效率(>75%)。第一代TRK抑制剂对大多数患者具有良好的耐受性,其毒性表现为偶发的肿瘤外、靶向不良事件(归因于非恶性组织中的TRK抑制)。尽管在许多患者中疾病得到了持久控制...
因此,TRK被认为是一种癌症治疗的广谱靶点,TRK激酶抑制剂的研发也受到了药学领域的关注。 研究人员基于Ⅱ型激酶抑制剂的设计理念,通过药效片段组合等方法开发了一种高选择性,并且能克服多种耐药性突变的新型TRK激酶抑制剂IHMT-TRK-284。该化合物在蛋白以及细胞水平对TRKA、TRKB和TRKC三种激酶及临床上相应的耐药突变均...
1.晚期治疗：通常情况下，建议在肿瘤晚期，尤其是明确了NTRK基因融合突变时，使用TRK抑制剂进行治疗。在这个阶段，患者的病情往往已经发展到了无法通过手术或放化疗等传统手段治愈的阶段，靶向治疗成为他们的最佳选择。2.转化治疗：在基因检测结果等待期间，患者已经采取了标准治疗手段，这是非常常见的情况。一旦检测到NTRK...
产品名称:原肌球蛋白受体激酶抑制剂(TRK抑制剂)(LOXO-101) 英文名称:LOXO-101 产品货号:M00339 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg LOXO-101是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
对于NTRK融合阳性癌症患者,使用第一代TRK抑制剂如拉罗替尼(Larotrectinib)或恩曲替尼(Entrectinib)治疗,无论肿瘤组织学如何,均具有较高的有效率(>75%)。第一代TRK抑制剂对大多数患者具有良好的耐受性,其毒性表现为偶发的肿瘤外、靶向不良事件(归因于非...
在VICTORIA研究中,比较了NTRK基因融合恶性肿瘤患者接受拉罗替尼治疗与真实世界环境中接受非TRK抑制剂治疗的患者的疗效。共纳入164例NTRK基因融合恶性肿瘤患者,拉罗替尼组和对照组分别纳入82例患者,结果显示: 中位无进展生存期(PFS) 拉罗替尼组中位无进展生存期(PFS)为36.8个月,而对照组为5.2个月,由此可见,拉罗替尼...
本文将系统梳理和总结TRK抑制剂用于治疗泛瘤种原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂融合的疗效比较研究的成果,旨在为临床决策提供更为全面的证据,助力肿瘤患者获得更加个性化、精准的治疗方案。此外,本报特邀上海市东方医院周斐教授和上海交通大学医学院附属仁济医院郭凯教授对本文内容进行深入点评,以期提供更为权威专业的见解。
这些蛋白在TRK融合癌患者中是驱动肿瘤增长和转移的主要因素。TRK融合癌不局限于特定细胞或组织种类,可以出现在身体任何部位。出现NTRK基因融合的肿瘤类型包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等等。Larotrectinib是具备高度特异性的口服TRK抑制剂。 获批近3年后,larotrectinib的长期疗效数据再次证明了这款药物“不限癌...