大鼠脑脊液中TPX-0131水平约为血浆中观察到的66%。临床前研究显示TPX-0131是一种能够渗透中枢神经系统的四代ALK抑制剂,对ALK野生型和一系列获得性耐药突变有效,特别是G1202R溶剂前沿突变和复合突变,该突变目前尚无有效的治疗方法。国外1/2期试验正在招募(NCT04849273)。 TPX-0131是美国TurningPoint公司研发的第四代AL...
第一代ALK抑制剂:克唑替尼(Crizotinib),它作为首个批准的ALK抑制剂,取得了相当不错的临床效果,尤其在初治患者中,治疗反应良好。 第二代ALK抑制剂:艾乐替尼(Alectinib)、布格替尼(Brigatinib)、色瑞替尼(Ceritinib)等,这些药物在耐药突变上具有更好的抑制效果,尤其是对一些常见的耐药突变(如G1202R、I1171X等...
近日,美国Nuvalent公司宣布,其研发的第四代ALK抑制剂NVL-655于2022年6月9日开启ALKOVE-1 1/2期临床研究,首例肺癌患者已经成功接受治疗。 此外,大名鼎鼎的Turning Point公司也研发了全新的第四代ALK抑制剂TPX-0131,目前正在代号为 FORG...
TPX-0131是美国TurningPoint公司研发的第四代ALK抑制剂。可克服多种ALK耐药突变,尤其是SFM G1202R和复合突变L1196M/G1202R。 临床前试验显示TPX-0131 对抗 G1202R 的效力是劳拉替尼的100 倍以上。目前正在ALK+ 晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的 1/2 期 FORGE-1 临床试验中进行评估(NCT04849273) 。 同类...
美国Turning Point Therapeuti公司的崔景荣博士昨天在AACR2020年会第二期上公布了第四代ALK抑制剂TPX-0131的临床前数据。 ALK G1202R是第一代(克唑替尼)和第二代ALK抑制剂(塞瑞替尼、阿来替尼和布格替尼)的重要耐药机制之一。第三代ALK抑制剂洛拉替尼虽然对ALK G1202R有效,但体外实验和患者耐药数据显示,多种...
近日,美国癌症研究协会(AACR)线上年会召开,会上报道了全球新药的研发情况。美国Turning Point Therapeuti公司的崔景荣博士公布了有关第四代ALK抑制剂TPX-0131的临床前数据,崔景荣博士也是第一代ALK靶向药克唑替尼的发明人。 一 ALK靶向药的代际传承 二 ...
近日,美国Nuvalent公司宣布,其研发的第四代ALK抑制剂NVL-655于2022年6月9日开启ALKOVE-1 1/2期临床研究,首例肺癌患者已经成功接受治疗。 此外,大名鼎鼎的Turning Point公司也研发了全新的第四代ALK抑制剂TPX-0131,目前正在代号为 FORGE-1 1/2期临床试验中进行评估。
临床指南 首页/靶向药/ TPX-0131(TPX-0131) 药物类型:ALK抑制剂 适应症:非小细胞肺癌 靶点:ALK 是否上市:临床中 研发公司:TurningPoint公司 说明书: 简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科
安罗替尼(Alectinib):另一种第二代ALK抑制剂,具有良好的中枢神经系统穿透能力,适用于某些劳拉替尼耐药的患者。 实验中的ALK抑制剂:TPX-0131:这是一种新型ALK抑制剂,设计目的是克服劳拉替尼等ALK抑制剂的耐药性。尽管它仍处于临床试验阶段,但初步结果显示出对多种ALK突变的抑制作用。化疗:在某些...
F1174C/L/V是ALK的获得性耐药突变,这些突变可能减弱ALK抑制剂的治疗效果。尽管酪氨酸激酶抑制剂(特别是针对ALK的抑制剂)已经显著改善了患者的生存期,但耐药性的出现仍然限制了这些药物的临床效果。 本研究旨在通过计算方法,评估现有药物Lorlatinib(LOR)以及新兴的第四代ALK抑制剂TPX-0131(Zotizalkib/TPX)和洛普替...