本篇我们将梳理今年JPM大会期间,Arvinas、百济神州和Kymera Therapeutics等多家公司披露了其靶向蛋白降解药物(TPD)最新进展。 作者|小麦 01 Arvinas:行业龙头,进军神经领域 Arvinas在靶向蛋白降解领域处于领先地位, 其研发管线包括多个PROTAC药物,如用于治疗雌激素受体阳性/...
之后Crew和Raymond J. Deshaies一起成立了Proteolix公司来开发新一代的蛋白酶体抑制剂,为了进一步改造YU-101, 使其从实验室分子变成真正的药物,他们合成了100多种类似物进行筛选,最终在YU-101的基础上引入吗啉环,增加其溶解性,这就是ca...
Mayor-Ruiz等人从正交功能基因组学分析和靶向验证中报告了类似的小分子药物诱导的CDK12-cyclin K复合物和DDB1之间的蛋白质-蛋白质相互作用导致cyclin K降解。 化学诱导的接近性为蛋白质-药物-E3连接酶三元复合物的形成提供了理由,随后在经过充分验证的分子胶水如亚胺和茚三酮中进行降解。Slabicki等人在BCL6的案例中...
UPS是细胞进行降解和回收损坏蛋白质的主要胞内机制,PROTAC 能够“劫持” UPS,诱导能与其配体结合的蛋白质降解[6]。 与传统小分子通过干扰蛋白质活性位点(如酶或受体)发挥作用不同,PROTAC可以将可成药的靶点扩展到任何可结合小分子配体的蛋白质,且不需要长时间高浓度地结合,这为其作为潜在药物提供了更多可能性。虽...
TPD蛋白组学是高通量的数据集，能够精确地展示蛋白整体稳态的变化。但由于TPD组学相对定量的特点，在对中低丰度，尤其低丰度蛋白进行相对定量时，会因肽段强度过低导致质谱监测可能会出现偏差。因此，相同处理组建议3个及以上的生物学重复，能够有效的提高蛋白定量的准确性。尤其在判断TPD药物处理前后的异常蛋白、或潜在...
靶向蛋白质降解(Targeted Protein Degradation,TPD)药物是一种新兴的治疗策略,可以通过利用体内的泛素-蛋白酶体系统来降解特定的病态蛋白,实现精准治疗。TPD药物作为一类重要的新型治疗药,正吸引着越来越多的关注和创新。针对特定疾病靶点(TPD)的药物设计,已成为当前药物研发领域的热点。
2025年JPM大会已完美落幕,各大药企各显神通,纷纷带来看家本领。本篇我们将梳理今年JPM大会期间,Arvinas、百济神州和Kymera Therapeutics等多家公司披露了其靶向蛋白降解药物(TPD…
2024年,靶向蛋白降解(TPD)技术持续吸引市场关注。该技术通过精准降解特定致病蛋白质,为解决传统药物难以攻克的难题提供了新思路。其中,PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)和分子胶是较为成熟的两个类别,更多新型技术和研究方向也在不断涌现。 融资和交易活跃,国际药企多有新布局 ...
2024年10月22-23日，TPD2024靶向蛋白降解药物开发论坛在上海成功举办。「德睿智药」联合创始人张龙博士应邀出席并发表主题演讲，分享公司自研AI制药平台Molecule Pro™如何赋能分子胶项目差异化和批量化开发。分子胶为传统小分子药物研发提供了一种开创性策略，能够靶向此前被认为无法成药的蛋白靶点，AI技术也为分子胶...
靶向蛋白降解(TPD)技术的进展是药物发现领域的关键性转变,尤其是通过分子胶和蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera,以下简称PROTAC),大大扩展了可成药的靶点,为治疗开辟了前所未有的可能性。当下,靶向蛋白降解领域正在蓬勃发展,新兴的技术和药物类型不断涌现。