江倩教授:TGRX-678是一种新型的ABL激酶变构抑制剂,其作用机制与以往的一、二、三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)完全不同。传统TKI通过与ATP竞争性结合来抑制ABL激酶活性,而TGRX-678特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP),减少了脱靶效应,从而...
主要研究者是江倩教授。 TGRX-678是一种具有全新结构的BCR-ABL1 TKI类药物,其药理机制类似ABL001。本研究主要目的是评价TGRX-678治疗经第三代TKI治疗后的耐药或不耐受加速期慢性髓细胞性白血病(CML-AP)的有效性,次要目的为评估TGRX-...
在SD大鼠体内,口服20mg/kg的 TGRX-678的 Cmax 为2369 ng/mL,为 Asciminib 的1.3倍。TGRX-678 的总暴露量(AUClast)(23147 h·ng/mL)约为 Asciminib的 1.7倍。TGRX-678 的口服生物利用度为62%; 在异种移植瘤小鼠 KU812 或 K562 模型中,口服 1 mg/kg QD 或 3 mg/kg QD 的 TGRX-678 分别展示出...
TGRX-678 是由塔吉瑞独立研发,拥有自主知识产权且具有全新药物结构的一类抗肿瘤药物。不同于作用在催化位点的已上市 1~3 代靶向药物, TGRX-678 靶向作用于 BCR-ABL 融合基因的变构位点,可用于治疗对现有药物的耐药(包括守门残基 T315I 突变耐药)或不耐受的 CML 患者。 此次在北京大学人民医院进行的 I 期临床试...
TGRX-678 是深圳市塔吉瑞生物医药有限公司研发的一种具有全新结构的 BCR-ABL1 TKI 类药物,本研究主要目的是探索 TGRX-678 片多次给药在慢性粒细胞白血病( CML )患者体内的安全性、耐受性,并确定最大耐受剂量以及 II 期研究的推荐给药剂量,次要目的为初步评价 TGRX-678 片多次口服给药的药代动力学特征及抗肿瘤...
4月11日,CDE官方网站显示,国内制药企业深圳塔吉瑞生物提交申报了旗下在研新药TGRX-678片的临床试验申请,拟用于慢性粒细胞白血病(CML)的治疗,已获得受理承办。值得注意的是,这款在研新药是第四代Bcr-Abl抑制剂,对标全球同类优秀药物,有望改观慢性粒细胞白血病(CML)的临床治疗。
TGRX-678是一款Bcr-Abl变构抑制剂，由塔吉瑞独立研发，拥有全新药物结构。不同于作用在催化位点的已上市1~3代靶向药物，TGRX-678靶向作用于BCR-ABL融合基因的变构位点，可用于治疗对现有药物的耐药（包括守门残基T315I突变耐药）或不耐受的CML患者。百济神州HPK1抑制剂获批临床 12月1日，CDE官网公示，百济神州申报的...
4月11日,CDE官方网站显示,国内制药企业深圳塔吉瑞生物提交申报了旗下在研新药TGRX-678片的临床试验申请,拟用于慢性粒细胞白血病(CML)的治疗,已获得受理承办。值得注意的是,这款在研新药是第四代Bcr-Abl抑制剂,对标全球同类优秀药物,有望改观慢性粒细胞白血病(CML)的临床治疗。
TGRX-678 是由塔吉瑞独立研发,拥有全球自主知识产权且具有全新药物结构的一类治疗慢性髓性白血病(CML)药物。不同于作用在催化位点的已上市 1~3 代靶向药物,TGRX-678 靶向作用于 BCR-ABL 融合基因的变构位点 (STAMP),具有治疗对现有上市药物的耐药(包括守门残基 T315I 突变耐药)或不耐受的 CML 患者的潜力,包括为...
三代 T315I CML 国内独家上市，奥雷巴替尼先发优势明显。从竞争格局的角度，国内 仅三款 T315I BCR ABL TKI 在研，除了上市的奥雷巴替尼外，普纳替尼处于临床Ⅲ期，塔吉 瑞生物的 TGRX-678 处于临床Ⅰ期，奥雷巴替尼先发优势十分明显。2.2、奥雷巴替尼：三代BCRABL的BIC药物，医保降价温和 奥雷巴替尼是...