SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由...
研究表明,TGF-beta/Smad具有抑癌和促癌的双重作用。它可以抑制细胞的生长和增殖,可诱导癌前细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,所以TGF-beta/Smad被认为是开发癌症治疗药物的重要靶点之一。 百灵威提供TGF-beta/Smad抑制剂等活性小分子: 靶点清晰明确,便于选择; 严格的质检,确保产品高纯度、高品...
所有免疫细胞,包括B细胞、T细胞和树突状细胞,以及巨噬细胞,都分泌TGF-Beta,而TGF-Beta又通过其他细胞因子负调控免疫细胞的增殖、分化和激活。因此,TGF-Beta是一种有效的免疫抑制剂,TGF-β信号的紊乱还与自身免疫、炎症和癌症有关(参考文献2)。 在与受体结合之前,TGF-β首先会被一个大的复合物激活,该复合物由LTB...
ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用.具体地,本发明提供了TGFbeta受体I型小分子抑制剂ly364947的新用途.该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒巨噬细胞祖细胞的体外增殖,有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期,抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖和在肺脏的迁移.本发明为TGFbeta受体抑制剂在临床上治疗AML提供...
摘要 本发明涉及一种TGF‑beta受体分子抑制剂ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用。具体地,本发明提供了TGF‑beta受体‑I型小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒‑巨噬细胞祖细胞的体外增殖,有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期,抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖...
摘要 本发明涉及一种TGF‑beta受体分子抑制剂ly364947在癌基因KrasG12D突变的胰腺癌治疗中的应用。具体地,本发明提供了TGF‑beta受体‑I小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制KrasG12D突变驱动的人胰腺癌细胞在体外和异种移植小鼠中表现的上皮‑间充质转化,及其胰腺癌的致瘤性和侵袭能力。本...
另外,科学家们也研发出一种名为TGF-beta抑制剂的药物,用于阻止TGF-beta炎症因子的活性。经过动物实验的验证,这种药物能够有效地减少纤维组织的增长,并且改善患者的症状。 展望 这些突破性的发现和新型药物的研发给骨髓纤维化患者带来了新的希望。虽然目前仍处于实验室阶段,但这些研究成果为将来的临床治疗提供了重要的理...
在恶性早期，肿瘤或基质细胞分泌的 TGF-β 通过诱导细胞周期阻滞和促进细胞凋亡发挥抑癌作用。TGF-β 通过调节细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂 p21 和 c-Myc 的表达来抑制细胞周期进程，导致 G1 晚期周期停滞。TGF-β 还可通过上调 BIM、BIK 和 DAPK 等凋亡调节因子来诱导肿瘤细胞凋亡。图 5. TGF-β/...
C：研究并证实TGF-β的化学合成抑制剂对瘢痕疙瘩细胞有抑制作用。 D：证实局部抑制小鼠背部皮肤伤口的TGF-β作用并联合毛囊干细胞移植，可有效减少皮肤伤口瘢痕形成。 意义： 我们在伤口局部应用可用于临床的多肽药物，即TGF-β多肽拮抗剂，联合毛囊干细胞移植，发现其能否促进皮肤再生、减少伤口瘢痕，为临床治疗疤痕...