SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由活...
研究表明,TGF-beta/Smad具有抑癌和促癌的双重作用。它可以抑制细胞的生长和增殖,可诱导癌前细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,所以TGF-beta/Smad被认为是开发癌症治疗药物的重要靶点之一。 百灵威提供TGF-beta/Smad抑制剂等活性小分子:
TGF-beta/Smad 抑制剂 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 LY 2157299 GW788388 LY2109761 SB525334 LY 364947 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 ALK5 INHIBITOR SB-505124 (LDN212854) DMH1 (ML347) LDN-193189 HCl SD-208...
本发明涉及一种TGFbeta受体分子抑制剂ly364947在癌基因KrasG12D突变的胰腺癌治疗中的应用.具体地,本发明提供了TGFbeta受体I小分子抑制剂ly364947的新用途.该抑制剂可以抑制KrasG12D突变驱动的人胰腺癌细胞在体外和异种移植小鼠中表现的上皮间充质转化,及其胰腺癌的致瘤性和侵袭能力.本发明为TGFbeta受体抑制剂在临床...
43.一种治疗性药物的组合,其包含免疫检查点抑制剂和药物组合物,所述药物组合物包含在药学上可接受的载体中的抗TGF-beta 1siRNA和抗Cox2 siRNA。 44.根据权利要求43所述的组合,其中所述抗TGF-beta 1siRNA选自表1中的序列,所述抗Cox2 siRNA选自表2中的序列。 45.根据权利要求43所述的组合,其中所述抗TGF-bet...
所述分子是小干扰RNAsiRNA分子,其在人和其他哺乳动物中抑制TGF‑beta1和Cox2,其单独使用或与免疫检查点抑制剂组合使用以治疗癌症。 主权项:1.一种在受试者中杀伤癌细胞的方法,其包括向受试者施用治疗有效量的抗TGF-beta1siRNA。 全文数据: 权利要求: 百度查询: 圣诺制药公司 使用与免疫检查点抑制剂组合递送...
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生化机理SB-505124 是一种活化素受体样激酶(ALK-5)抑制剂。SB-505124 在体外和体内都能抑制转化生长因子-B(TGF-B)的作用。它是一种强效、可逆、竞争性的 ALK5 抑制剂(对 ALK5 和 ALK4 的 IC 50 值分别为 47 和 129 nM)。抑制 ALK7,但不抑制 ALK1、2、3 或 6。在体内具有抗纤维化作用。
LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 RepSox (E-616452) Chemical Structure CAS: 446859-33-2 规格价格库存购买数量 10mM (1mL in DMSO) 1303.16 现货 10mg 1211.06...