SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由...
ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用.具体地,本发明提供了TGFbeta受体I型小分子抑制剂ly364947的新用途.该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒巨噬细胞祖细胞的体外增殖,有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期,抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖和在肺脏的迁移.本发明为TGFbeta受体抑制剂在临床上治疗AML提供...
摘要 本发明涉及一种TGF‑beta受体分子抑制剂ly364947在治疗小鼠动物模型中急性髓系白血病(AML)的应用。具体地,本发明提供了TGF‑beta受体‑I型小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制AML小鼠骨髓中粒‑巨噬细胞祖细胞的体外增殖,有效延长AML骨髓移植嵌合小鼠的生存期,抑制白血病粒细胞在脾脏内的增殖...
具体地,本发明提供了TGF‑beta受体‑I小分子抑制剂ly364947的新用途。该抑制剂可以抑制KrasG12D突变驱动的人胰腺癌细胞在体外和异种移植小鼠中表现的上皮‑间充质转化,及其胰腺癌的致瘤性和侵袭能力。本发明为TGF‑beta受体抑制剂在临床上治疗Kras突变导致的胰腺癌提供了一定的实验依据。
南京百鑫德诺生物科技有限公司生产的GW788388,最新报价:380元/mg,GW788388是有效的,口服活性的,选择性的转化生长因子β受体I(TGF-βR1)(激活素受体样激酶5,ALK5)抑制剂。温馨提示:本品为科研实验试剂,只对单
TGF-beta/Smad 抑制剂资讯信息 [LDN-193189] LDN-193189的活性研究 2022/02/11 TGF-beta/Smad 抑制剂 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物LY 2157299GW788388LY2109761ALK5 INHIBITORLY 3649474-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉SB525...
SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 SD-208 Chemical Structure CAS: 627536-09-8 规格价格库存购买数量 10mM (1mL in DMSO) 1613.43 现货 5mg 809.58 现货 25mg 2438.23 现货 100mg 5537.73 现货 1g 16134.3 现货 更大包装 有超大折扣 ...
GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 GW788388 Chemical Structure CAS: 452342-67-5 规格价格库存购买数量 5mg 735.94 现货 10mg 1232.43 现货 25mg 2186.27 现货 50mg 3832.44 现货 更大包装 有超大...
使用与免疫检查点抑制剂组合递送的siRNA沉默TGF-BETA 1和COX2以治疗癌症.pdf,本发明提供某些药物分子和组合物以及使用其治疗癌症的方法。所述分子是小干扰RNA(siRNA)分子,其在人和其他哺乳动物中抑制TGF‑beta1和Cox2,其单独使用或与免疫检查点抑制剂组合使用以治疗癌症
LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 LDN-...