Gregory L. Beutner团队发现，在温和的反应条件下，通过使用TCFH（N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐）与NMI（N-甲基咪唑）的组合，可以迅速构建出高活性的酰基咪唑中间体。常用的缩合试剂在处理苯胺底物时，往往难以达到高效缩合，转化率低下，且常伴有大量酸酐副产物的生成。然而，TCFH与NMI的组合在温和条件下...
反应投料也非常简单,底物混合后,最后加TCFH或NMI。反应条件温和,室温即可。反应时间因底物而异,对低位阻、活性较强的羧酸和胺,反应更迅速。TCFH(100 g大约120人民币)和NMI(500 mL大约200人民币)价格都很便宜。总的来说,TCFH和NMI确实是很好的用于形成酰胺键的缩合剂。算不算一个完美的缩合剂呢? 其它应用 2024...
TCFH(N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐)和NMI(N-甲基咪唑)是一种新型的缩合剂,其缩合机制主要是通过构建高活性酰基咪唑中间体来实现。在温和的条件下,TCFH和NMI可以迅速构建高活性酰基咪唑中间体,这种中间体的反应活性很高,可以和很多活性较低的...
在构建酰胺键方面,TCFH特别擅长处理那些位阻较大或亲核性不强的胺类化合物,例如,在pan-RAF抑制剂Belvarafenib的合成工艺中,TCFH在最终的偶联步骤中显示出了优异的性能,被认为是最佳的缩合试剂。 此外,Gregory L. Beutner团队对TCFH-NMI这一组合进行了比较深入的研究,揭示了这一组合在酸胺缩合反应中的卓越性能,详情...
本文介绍了一种利用TCFH(N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐)和NMI(N-甲基咪唑)在温和的条件迅速构建高活性酰基咪唑中间体方法,这种中间体的反应活性很高,堪比酰氯,可以和很多活性较低的胺缩合构建酰胺键。 利用酰基咪唑盐和胺类缩合的报道很早就有,但是要...
TCFH缩合剂的主要机理包括以下几个方面: 1.改善水泥颗粒的分散状态,减小颗粒之间的空隙。在混凝土中,水泥颗粒之间的空隙很容易造成裂缝,影响混凝土的强度和耐久性。TCFH缩合剂可以通过减小颗粒间的间隙,使水泥颗粒更加紧密地排列在一起,从而提高混凝土的密实性和抗裂性。 2.促进水泥颗粒的水化反应。水泥的硬化过程主要...
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本文的亮点在于不需要分离高活性的酰基咪唑鎓盐,而是利用有效策略将TCFH和NMI有效结合原位生成它,并将其用于挑战性酸胺缩合反应,取得了非常好的效果,并且产物能得到很好的手性保持(图3)。 图3:反应机理。图片来源:Org. Lett. 我们来看一下该反应体系的底物范围,首先...
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