舒尼替尼主要作用靶点包括血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生因子、KIT和FLT-3受体酪氨酸激酶。它属于抗血管生成的多靶点型靶向药物,它的作用机理,用目前流行的话说,就是“饿死癌细胞”。 我们都知道,肿瘤细胞是生长很快的,正常细胞也好,肿瘤细胞也好,要快速生长并不容易,因为这过程需要大量的养料,包括氧气,葡萄糖,...
Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 生物活性:Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR2和的IC50分别为 80 nM 和 2 nM >PDGFRβ,分别为[1]。舒尼替尼是一种 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自磷酸化和随之而来的 RN...
多靶点抑制剂舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)是治疗肾癌的一款良药? 舒尼替尼(索坦,Sutent)是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(rTKI)。具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用,目前已获批适用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)和不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)还有不可切除的,...
多靶点抑制剂舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)的简要说明书 舒尼替尼是一种高效、高选择性多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,对VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β、C-kit、Flt-3、CFS-1等多种受体均具有抑制作用。 【适应症】 (1)甲磺酸伊马替尼治疗失或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST); (2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC); ...
索坦/舒尼替尼(SUNITINIB)是治疗肿瘤的多靶点靶向药? 通用名称:苹果酸舒尼替尼胶囊 商品名称:苹果酸舒尼替尼胶囊(索坦) 拼音全码:PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang(SuoTan) 【主要成份】苹果酸舒尼替尼 化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二...
本报讯 美国一项Ⅱ期临床研究结果表明,一种新的小分子抗肿瘤靶向治疗药物——sunitinib(SU 11248),在转移性肾细胞癌的二线治疗中显示出显著的疗效。(J Clin Oncol 2006, 24(1):16) Sunitinib属于多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对多种蛋白的酪氨酸激酶活性具有抑制作用,其中主要包括血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、...
产品活性:Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 体外:苹果酸舒尼替尼也是 KIT 和 FLT-3 的良好抑制剂[1]。在 RS4;11 ...
苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子...
舒尼替尼(Sunitinib)是一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其适应症为:进展期或对甲磺酸伊马替尼不耐受的胃肠道间质瘤(GIST);晚期肾细胞癌(RCC);肾细胞癌(RCC)肾上腺切除术后高复发风险成人患者的辅助治疗;无法切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)。NCCN及EAU指南将舒尼替尼作为转移性肾细胞...