JAK1/2抑制剂,酶实验中选择性抑制JAK1 (IC50=3.2 nM) 和JAK2 (4.1 nM),其活性主要表现在阻断JAK/STAT信号通路,在细胞因子刺激的全血实验中IC50为280nM。 53025ES Niclosamide STAT3 抑制STAT3蛋白激活、核转移和反式激活,抑制STAT3目标基因转录和通过持续性激活STAT3蛋白诱导细胞生长抑制
丹参多酚酸通过激活JAK2/STAT3信号通路,可促进脑血管新生,并通过促进微血管周围星形胶质细胞和周细胞的覆盖,来改善缺血性卒中后神经功能恢复。
揭示了PAR1在头颈部鳞状细胞癌(head and neck squamous cell carcinoma, HNSCC)中通过JAK2/STAT3信号通路抑制铁死亡的作用及其分子机制。 本研究发现,凝血酶的主要受体PAR1(基因名F2R)在铁死亡诱导剂Erastin或RSL3处理后表达显著下调,而PAR3...
WP1066是AG 490衍生物,是一种新型的、细胞通透性的JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM和2.43 μM,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066和AG 490一样都可以抑制JAK2磷酸化,但不同于AG 490的是,WP1066可以降解JAK2蛋白,并阻止下游STAT3和PI3K通路信号转导和激活。WP1066抑制STAT3磷酸化,显著抑制体外肾癌细胞存活和...
WP1066是一种新颖的JAK2和STAT3抑制剂,对STAT5和ERK1/2也起作用,但对JAK1和JAK3没有影响。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:857064-38-1 纯度:99.67% 分子量:356.22 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
图3. 美国FDA批准或在人体临床试验中评估的JAK2抑制剂的化学结构。 用JAK抑制剂靶向细胞因子信号通路是治疗免疫和造血疾病的一个令人兴奋的机会。目前,许多 JAK 抑制剂已被批准作为治疗药物或正在临床试验中进行测试(表1)。 表1. 美国 FDA 批准或正在人体临床试验中评估的JAK2抑制剂。 Baricitinib(也称为 Oluminant...
JAK2-STAT3信号通路在癌细胞中作用的研究进展 解芸菲 【摘要】JAK2-STAT3信号通路是多种细胞生长、存活、分化及凋亡功能发挥过 程中重要的细胞内传导途径.总结分析了JAK2-STAT3信号通路在乳腺癌、胃癌、 结直肠癌、肺癌、肝癌中细胞的生长、增殖、分化、转移、凋亡等生理过程中的作 用. 【期刊名称】《石家庄职业技术...
now demonstrates that the JAK2-STAT3 pathway also plays an important role in the regulation of synaptic transmission. By using a combination of biochemical, pharmacological and genetic approaches they show that induction of long-term depression (LTD), an activity-dependent rapid and long-lasting ...
WP1066是一种新颖的JAK2和STAT3抑制剂,对STAT5和ERK1/2也起作用,但对JAK1和JAK3没有影响。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:857064-38-1 纯度:99.67% 分子式:C₁₇H₁₄BrN₃O 分子量:356.22 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内...
为解决烟雾病(MMD)中RNF213基因调控血管生成及血管平滑肌细胞(VSMC)表型转化的争议机制,研究人员通过siRNA沉默RNF213和LPS炎症刺激实验,发现RNF213缺失协同炎症可激活JAK2/STAT3通路,促进脑微血管内皮细胞(HBMEC)增殖/迁移和主动脉平滑肌细胞(HASMC)表型转化,为MMD治疗提供新靶点。