JAK-STAT通路,作为近年来研究揭示的与细胞因子紧密相关的细胞内信号传导机制,展现出了其在调控肿瘤生长中的关键作用。通过针对性地阻断JAK-STAT3信号通路,我们能够有效诱导多种肿瘤细胞的生长抑制、周期停滞,甚至触发细胞凋亡。因此,STAT在当前的药物研发中占据核心地位。本篇AmBeed为您详解STAT3蛋白作用机制。肿瘤的...
大多数的天然类黄酮化合物并不是直接的STAT3抑制剂,而是通过阻断上游激酶(JAK-1/2, c-Src)激活或者恢复STAT3负调控介导因子SHP-1/2的表达而抑制STAT3活化。相反,黄酮化合物可作为STAT3抑制剂,特别是查尔酮衍生物。 图:类黄酮化合物作为STAT3抑制剂 基于色酮的酰腙化合物55是有效的STAT5抑制剂,在55的6-位引入...
JAK-STAT途径是STAT3参与的最经典的信号转导通路。大约有50种细胞因子可以激活JAK-STAT信号通路。如图2所示,细胞质里的JAK激酶(Janus kinases)与细胞表面特异性的受体非共价结合,与受体结合后的JAK构象发生变化,JAK催化激酶结构域上酪氨酸发生...
JAK-STAT途径是STAT3参与的最经典的信号转导通路。大约有50种细胞因子可以激活JAK-STAT信号通路。如图2所示,细胞质里的JAK激酶(Janus kinases)与细胞表面特异性的受体非共价结合,与受体结合后的JAK构象发生变化,JAK催化激酶结构域上酪氨酸发生自磷酸化和相互磷酸化,JAK激酶即被激活。激活后的JAK激酶能够磷酸化受体胞质...
JAK-STAT3信号转导通路在肿瘤中的作用 STAT3也与一些自身免疫疾病有关,例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、多发性硬化和干燥综合征等。这些自身免疫疾病的特征是机体对自身组织或器官产生免疫反应,导致组织损伤和功能障碍。STAT3在这些自身免疫疾病中的作用主要是通过影响Th17细胞的分化和功能,以及调节T细胞和...
这个基因编码的蛋白质是stat蛋白质家族的成员。作为对细胞因子和生长因子的反应,stat家族成员被受体相关激酶磷酸化,然后形成同种或异二聚体,转移到细胞核,在那里它们作为转录激活剂。该蛋白通过磷酸化激活,以响应各种细胞因子和生长因子,包括IFN、EGF、IL5、IL6、HGF、LIF和BMP2。这种蛋白在细胞刺激下调节多种基因的...
2020年11月12日Ogiya等人在《Blood》上发表了题为“JAK-STAT pathway regulates CD38 on myeloma cells inthe bone marrow microenvironment: therapeutic implications”的文章,表明BM微环境中MM细胞上CD38的表达受到STAT3的负调节,导致肿瘤...
JAK-STAT通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路,参与细胞的生长、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。此通路主要由三个类别组成:酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK和产生效应的转录因子STAT。 基本性质 酪氨酸激酶受体本身不具有激酶活性,但是细胞内有酪氨酸激酶JAK的结合位点,受体与配体结合后,活化与之...
JAK-STAT通路,作为近年来研究揭示的与细胞因子紧密相关的细胞内信号传导机制,展现出了其在调控肿瘤生长中的关键作用。通过针对性地阻断JAK-STAT3信号通路,我们能够有效诱导多种肿瘤细胞的生长抑制、周期停滞,甚至触发细胞凋亡。因此,STAT在当前的药物研发中占据核心地位。本篇AmBeed为您详解STAT3蛋白作用机制。