STAT3是细胞内重要的信号通路,STAT3信号持续活化与癌症的发生发展密切相关,靶向STAT3的小分子抑制剂的开发是抗肿瘤药物研发的热门之一,2021年7月,中国科学院大学附属肿瘤医院(浙江省肿瘤医院)的Jiang-Jiang Qin教授在JMC上发表综述,总结了近五年来靶向STAT3抗肿瘤小分子抑制剂的研究进展。 二、STAT3介绍 信号转导和转录...
直接STAT3抑制剂可根据其作用机制分为不同的类别,包括阻断STAT3磷酸化、乙酰化、二聚化、核易位和STAT3 DNA结合活性。根据其来源,STAT3抑制剂可分为天然的、半合成的和合成的,而根据其结合位点,STAT3抑制剂在功能上分为4大类:(1)N端结构域;(2) Cys和tyr磷酸化;(3) SH2结构域;(4) DNA结合域。 SH2结构域...
近日,上海宇耀生物科技有限公司(以下简称“宇耀生物”)自主研发的STAT3双磷酸化位点抑制剂——YY201获美国FDA批准,同意开展针对恶性血液肿瘤的临床Ⅰ期研究。这是继YY201 IND于今年7月获得中国NMPA批准后的又一里程碑事件,也是宇耀生物凭借自主搭建的一流技术平台和国际领先产品管线迈向全球化和国际化发展的重要一...
【宇耀生物:STAT3双磷酸化位点抑制剂新药获美国IND】#血液瘤# 药融云数据监测显示:宇耀生物宣布,公司自主研发的STAT3双磷酸化位点抑制剂——YY201新药临床试验申请(IND)已获美国FDA正式批准,同意开展针对恶性血液肿瘤的临床Ⅰ期研究。这是宇耀生物的首个美国FDA临床批件,是宇耀生物成立三年来的第三个IND批件,也是宇...
2023年7月20日,上海宇耀生物科技有限公司(以下简称“宇耀生物”)自主研发的STAT3双功能磷酸化位点靶向抑制剂——YY201临床试验申请正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,适应症为晚期实体瘤和复发难治性恶性血液肿瘤。上海美迪西生物医药股份有限公司(以下简称“美迪西”)作为宇耀生物的合作伙伴,为YY201提供了...
接下来作者在皮下植入胃癌细胞系的小鼠模型中静脉或口服引入HP590,发现对肿瘤的大小以及其STAT3双位点磷酸化修饰都有抑制作用,而对小鼠的体重以及器官无影响或损害。 总而言之,本文研发了对STAT3 Tyr205/Ser727磷酸化双位点的高效特异...
宇耀生物STAT3双磷酸化抑制剂YY201获批临床 2023年7月20日,上海宇耀生物科技有限公司(以下简称“宇耀生物”)自主研发的STAT3双功能磷酸化位点靶向抑制剂——YY201临床试验申请正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,适应症为晚期实体瘤和复发难治性恶性血液肿瘤。
一种JAK/STAT3磷酸化抑制剂及其制备方法与用途本发明提供一种JAK/STAT3磷酸化抑制剂及其制备方法与用途.结构式如式I所示,式I中,X选自S或O;Y和Z独立地选自N或CH;R杨威牛玉强
本发明公开了一种含有斯钙素1(STC1)作为有效成分的STAT3磷酸化抑制剂、一种含有斯钙素1作为有效成分的JAK表达或磷酸化抑制剂、一种含有斯钙素1作为有效成分的自身免疫性疾病的预防或治疗剂、一种含有斯钙素1作为有效成分的流行性感冒病毒传染病的预防或治疗剂以及一种含有斯钙素1作为有效成分的冠状病毒传染病的预防或治疗...
专利摘要:本发明公开了一种含有斯钙素1STC1作为有效成分的STAT3磷酸化抑制剂、一种含有斯钙素1作为有效成分的JAK表达或磷酸化抑制剂、一种含有斯钙素1作为有效成分的自身免疫性疾病的预防或治疗剂、一种含有斯钙素1作为有效成分的流行性感冒病毒传染病的预防或治疗剂以及一种含有斯钙素1作为有效成分的冠状病毒传染病的预防...