直接STAT3抑制剂可根据其作用机制分为不同的类别,包括阻断STAT3磷酸化、乙酰化、二聚化、核易位和STAT3 DNA结合活性。根据其来源,STAT3抑制剂可分为天然的、半合成的和合成的,而根据其结合位点,STAT3抑制剂在功能上分为4大类:(1)N端结构域;(2)...
宇耀生物科学家团队一直专注于STAT3靶点的基础和转化研究,并借助AI技术首次发现并开发出了纳摩尔级STAT3双磷酸化位点抑制剂、全球领先的First-in-class小分子靶向药物“YY201”。该药物通过与STAT3直接结合,抑制STAT3的 Tyr705和Ser727双位点磷酸化,抑制STAT3功能和阻断下游信号传递,从而发挥抑制肿瘤作用。体外药理学和药...
2.3 STAT3抑制剂在HER2乳腺癌中的应用STAT3在多种肿瘤中持续激活,包括40%的乳腺癌。研究证实人表皮生长因子受体(EGFR/HER/ErbB)家族及血管内皮生长因子受体(VEGFR)的酪氨酸激酶(RTKs)可激活STAT3信号[18],STAT3是HER家族受体信号通路的中心节点[19]。HER家族的第二个成员HBR2/ErbB是一种促癌基因,在25-30%的乳腺...
STAT3可被多种因素激活,包括细胞因子、生长因子、神经内分泌因素、缺血缺氧刺激等。作为一种功能多样化的转录因子,STAT3能与大量的信号分子相互作用,并形成了多种细胞内外信号通路,这些以STAT3为核心的信号通路在心血管生理(如妊娠)及病理(如心肌细胞坏死、缺血再灌注损...
STAT3基因是一种介导信号转导的转录因子,由重组因子Jak1和Jak2诱导活性化。当抗原受体或免疫因子识别到外源信号时,此信号会引起一系列的信号转导,将激活信号转导到细胞表面的抗原受体。当Jak激酶受到抗原受体的刺激时,它会诱导STAT3激酶磷酸化,从而促进STAT3与DNA的结合,从而激活相关的基因。 因此,在免疫反应中,STAT3...
JAK-STAT通路，作为近年来研究揭示的与细胞因子紧密相关的细胞内信号传导机制，展现出了其在调控肿瘤生长中的关键作用。通过针对性地阻断JAK－STAT3信号通路，我们能够有效诱导多种肿瘤细胞的生长抑制、周期停滞，甚至触发细胞凋亡。因此，STAT在当前的药物研发中占据核心地位。本篇AmBeed为您详解STAT3蛋白作用机制。肿瘤的...
STAT蛋白(尤其是STAT3)直接和间接调节癌细胞中的各种代谢相关过程,包括有氧糖酵解、氧化磷酸化、活性氧(ROS)产生、线粒体能量生成、线粒体膜完整性调节、谷氨酰胺代谢、脂质合成和脂质分解代谢。STAT蛋白还调节肿瘤微环境中免疫细胞的代谢,以诱导免疫抑制和肿瘤细胞侵袭。因此,STAT蛋白的代谢重编程作用对肿瘤生长、抗...
stat3结合序列 STAT3（信号转导与转录激活因子3）是一种蛋白质，它在细胞中发挥重要的信号转导和转录调控作用。STAT3通常通过与DNA上的特定序列结合来调控基因的表达。在细胞信号通路激活时，STAT3可以被磷酸化，并形成二聚体。这激活的STAT3二聚体进入细胞核，并结合到DNA上的特定序列，这些序列被称为STAT3结合位点或...
1.本发明涉及通过调节14-3-3σ预防和/或治疗与stat3相关的疾病。背景技术:2.信号转导及转录激活蛋白3(stat3)是stat蛋白家族的成员,由多个转录因子组成,这些转录因子对参与许多细胞功能的基因进行调节。stat蛋白由jak激酶(jak)激活。在细胞因子或生长因子的刺激后,stat3被膜受体相关的jak磷酸化,进而形成同源或异源二...