SRC家族激酶激活是Bcr/Abl靶向药物耐药的重要原因之一,它与Bcr-Abl活性构象的稳定化介导伊马替尼耐药。为此,研发了几种Bcr/Abl和Src多靶点抑制剂如达沙替尼、博舒替尼和普纳替尼,很好的克服了伊马替尼耐药问题。 SRC家族激酶激活也是ALK阳性NSCLC患者原发和继发耐药的重要原因之一。体外实验显示,塞卡替尼联合克唑替尼能恢复克唑替
Src家族激酶信号通路在肿瘤侵袭中的作用 一、Src家族激酶概述 Src家族激酶是一类非受体酪氨酸激酶,在细胞的多种生理过程中发挥着关键作用。它包含多个成员,如Src、Yes、Fyn等。这些成员在结构上具有相似性,都包含一个独特的结构域组成。Src家族激酶在细胞内的定位较为广泛,可以存在于细胞膜、细胞质以及细胞核等部位。
SRC家族激酶的异常会导致炎症,自身免疫性疾病,癌症等。在很多肿瘤组织中发现SRC家族激酶表达量升高,基因扩增如在低分化人胃癌细胞和一些肠癌细胞系中发现HCK基因扩增。研究报道SRC家族激酶的激活可以通过酪氨酸磷酸PTPB1,TCPTP,SHP1等或抑制CSK and Cbp/PAG的表达而获得。SRC家族激酶和受体酪氨酸激酶(RTK)如EGFR, PGD...
研究人员深入探究发现,Src 家族激酶,包括 Src、Lyn 和 Fyn,在 PDTP 细胞中显著上调,这种 EGFR 与 Src 家族激酶的 “切换” 维持了下游 RTK 信号的激活,同时也与 NDRG1 存在正相关关系。此外,Lyn 激酶的高表达与 TNBC 患者化疗后未达到 pCR 相关,提示它可能是预测患者治疗效果的重要指标。 紫杉醇耐受的增殖...
这篇综述聚焦肝细胞癌(HCC),深入探讨 Src 家族激酶(SFKs)在其中的作用。SFKs 参与 HCC 病理进程和风险因素调控,或可成为潜在治疗靶点,为 HCC 治疗研究提供新思路,值得一读。 引言 肝细胞癌(HCC)是全球第六大常见恶性肿瘤 ,也是癌症相关死亡的第三大原因,每年新增病例超 90 万,死亡人数超 80 万,占原发性肝肿...
中文名称:Src激酶家族抑制剂(SU6656) 英文名称:SU6656 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg SU6656是Src激酶家族抑制剂,对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50值分别为280、20、130和170nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:330161-87-0 ...
Dasatinib(达沙替尼)是非受体酪氨酸激酶 Abl 和 Src 以及 Src 家族其他成员的有效抑制剂。 它在亚纳摩尔浓度下有效,抑制 Src、Abl 和 Lck,IC50 值分别为 0.05、0.5 和 0.4 nM。在纳摩尔浓度下,达沙替尼还阻断其他几种受体和非受体酪氨酸激酶的活性, 加上耐药突变体。 由于这些活性,达沙替尼对以这些激酶水平...
抗胰岛素样生长因子(IGF)1型受体的抗体在横纹肌肉瘤(RMS)患者中已显示出有意义但短暂的肿瘤反应。SRC家族成员YES被证实可以介导对IGF-1R抗体的获得性耐药性,且同时靶向IGF-1R和YES在小鼠横纹肌肉瘤模型中能产生持续的反应。因此,我们在横纹肌肉瘤患者中开展了抗IGF-1R抗体加尼妥单抗联合达沙替尼的治疗研究。
SRC家族激酶(Sfk)是一类非受体的细胞内蛋白酪氨酸激酶,其中包括lyn、fgr和hck等,主要表达于人的中性粒细胞中。SFK调节中性粒细胞的多种功能,如ROS的产生、脱颗粒、粘附、网络形成、整合素的激活以及向炎症部位的迁移。SFK调节FMLF激活的中性粒细胞的信号转导及其下游信号蛋白的磷酸化,如JNK、ERK、Vav和Bruton酪氨酸激...
SU6656是Src激酶家族抑制剂,对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50值分别为280、20、130和170nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:330161-87-0 纯度:98.24% 分子量:371.45 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。 培养操作: 1)复苏细胞:将含有 1mL 细胞悬...