目前靶向叶酸受体的SMDC药物研究最多,叶酸受体在多种实体瘤(如卵巢癌、肺癌)中高表达,以叶酸为配体的SMDC可通过受体介导的内吞作用高效富集于肿瘤组织。 连接子 SMDC的连接子与ADC类似,是连接小分子靶向配体与载荷药物的纽带,其设计决定SMDC的稳定性...
还包括核素偶联药物（RDC）、小分子偶联药物（SMDC）、多肽偶联药物（PDC）、抗体免疫刺激偶联药物（ISAC）、抗体片段偶联药物（FDC）、抗体细胞偶联药物（ACC）、病毒样药物偶联物（VDC）、抗体寡核苷酸偶联物（AOC）、抗体生物聚合物偶联物（ABC）等。
以靶向叶酸受体的SMDC**为例,SMDC**并不能像正常细胞吸收叶酸那用通过还原的叶酸载体通道进入细胞,而是像ADC**一样,通过与高亲和力的叶酸受体结合,以内吞形式进入细胞,然后裂解释放细胞毒性分子,发挥杀伤作用,而叶酸受体再次循环至细胞表面。 可以看出,SMDC药物与ADC药物无论是在分子构成、作用机制甚至相关药物要求方面...
截至目前,SMDC、ADC和DAC在临床研究方面各自取得了一些具体的成果,但三者处于不同的发展阶段,在研或上市药物及市场存在差距。 5.1 SMDC最高阶段位于临床Ⅰ期 SMDC的研究相对较新,但已经在一些癌症治疗领域展示出潜力,某些SMDC产品已进入临床试验阶段,主要集中在特定类型的实体瘤和血液癌症的治疗上,具体药物例子较少,且...
整体上来看,SMDC领域的布局企业和管线数量与ADC相差巨大,靶点缺乏多样性,不过默沙东、诺华等全球制药巨头曾抛出橄榄枝也证明了SMDC还是有值得挖掘的潜力,谁将带领SMDC药物开启别样风采,拭目以待。 参考资料: 《艾欣达伟段建新博士:可成药性靶点赛道拥挤,小分子偶联药物(SMDC)如何脱颖而出?》商图药讯 ...
本文为凯莱英药闻原创,未经允许不得转载使用2022年12月13日,Vincerx Pharma(简称“Vincerx”)宣布,FDA批准了VIP236 的 IND 申请。VIP236属于小分子偶联药物(SMDC),采用量身定制的设计,被开发用于治疗侵袭…
抗体偶联药物(ADC)自概念提出至今已超过100年,而技术进步也使得偶联药物的新旧理念发生交织碰撞,各类新型偶联形式不断涌现,包括多肽偶联药物(PDC)、核素偶联药物(RDC)、小分子偶联药物(SMDC)、抗体偶联核酸(AOC)、免疫刺激抗体偶联药物(ISAC)等。 ...
小分子偶联药物（SMDC）是由小分子的靶向配体与细胞毒药物偶联所得，由三部分构成：小分子靶向配体、细胞毒分子和连接子。与ADC（抗体偶联药物）相比，SMDC能更快速均匀地分散到肿瘤组织中，且成本低、无免疫原性。与体积较大的ADC 相比，小分子配体未与受体结合的SMDC 更能快速地从体内排泄，避免长时间血液循环导致...
总的来说，随着筛选靶向肽或具有靶向功能的穿透肽技术的发展，PDC在技术和应用方面的发展也会更加广阔。期待PDC在ADC发展的盛况下另辟蹊径，壮大偶联药物的荣光。万物皆可偶联：SMDC、RDC、ISAC、FDC…数十种新型偶联药物百花齐放 除了人们较为熟知的ADC、PDC等发展较快、普及较多的偶联药物外，还有一些不为人熟知的...
核素偶联药物(RDC) 小分子偶联药物(SMDC) 多肽偶联药物(PDC) 抗体免疫刺激偶联药物(ISAC) 抗体片段偶联药物(FDC) 抗体细胞偶联药物(ACC) 病毒样药物偶联物(VDC) 抗体寡核苷酸偶联物(AOC) 抗体生物聚合物偶联物(ABC) 抗体降解偶联药物(ADeC) 前药偶联药物(Pro-DC) ...