SHR-A1811更加安全的原因主要在于:其一,毒素采用了全新一代拓扑异构酶I抑制剂,与连接子稳定性更高,避免了毒素在血浆中不受控释放,提升了安全性;其二,SHR-A1811的DAR值为6,比以往其他同类药物更低一些,这可减少毒素在体内浓度的蓄积,降...
SHR-A1811为第三代HER2 ADC,抗体采用曲妥珠单抗,payload为自主研发的SHR169265,DAR值为6。 SHR169265的活性比DXd类似物SHR167971强3倍左右。 总结 SHR-A1811于今年9月递交上市申请,用于治疗既往接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性HER2突变成人非小细胞...
SHR-A1811为第三代HER2 ADC,抗体采用曲妥珠单抗,payload为自主研发的SHR169265,DAR值为6。 SHR169265的活性比DXd类似物SHR167971强3倍左右。 总结 SHR-A1811于今年9月递交上市申请,用于治疗既往接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性HER2突变成人非小细胞肺癌。 Armstrong技术全梳理系列 GPRC5D靶点全梳理; CD40靶...
⑤在保证疗效的前提下，尽量采用较低DAR值，减少毒素进入人体内的总量。通用名：注射用瑞康曲妥珠单抗 代号：SHR-A1811 靶点：HER2 厂家：恒瑞医药、苏州盛迪亚生物医药有限公司 美国首次获批：尚未获批 中国首次获批：尚未获批 临床数据 在这项开放性、多中心、剂量递增/拓展的I/II期HORIZON-Lung临床试验的II期阶段，...
SHR-A1811由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子以及新型拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265构成,DAR 值为 5.7。相较于DS8201,恒瑞在SHR-A1811结构上做了优化,并在其有效载荷与连接子之间引入了一个手性环丙基。目前,SHR-A1811已开展多项临床研究,包括HER2表达或突变的晚期实体瘤、晚期胃癌或胃食管结合部腺癌、直肠癌...
⑤在保证疗效的前提下，尽量采用较低DAR值，减少毒素进入人体内的总量。通用名：注射用瑞康曲妥珠单抗 代号：SHR-A1811 靶点：HER2 厂家：恒瑞医药、苏州盛迪亚生物医药有限公司 美国首次获批：尚未获批 中国首次获批：尚未获批 临床数据 2024年7月，上海交通大学医学院附属胸科医院陆舜教授、李子明教授以及浙江省肿瘤...
②尽量不改变对拓扑异构酶I的抑制程度,尤其避免大幅提高其抑制活性。③较大程度地提升毒素的渗透性(PAMPA),以增强旁观杀伤。④在能较大程度提高渗透性的前提下,尽量选择亲水性高的毒素以匹配可能的高DAR值选项。⑤在保证疗效的前提下,尽量采用较低DAR值,减少毒素进入人体内的总量。
SHR-A1811由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子以及新型拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265构成,DAR 值为 5.7。相较于DS8201,恒瑞在SHR-A1811结构上做了优化,并在其有效载荷与连接子之间引入了一个手性环丙基。目前,SHR-A1811已开展多项临床研究,包括HER2表达或突变的晚期实体瘤、晚期胃癌或胃食管结合部腺癌、直肠癌...
SHR-A1811(瑞康曲妥珠单抗)是恒瑞在研一款 HER2 ADC,由曲妥珠单抗、可裂解四肽连接子和新型拓扑异构酶 I 抑制剂载荷 SHR9265 组成,DAR 值为 5.7。与 DS8201 相比,恒瑞在结构上进行了优化,在 SHR-A1811 的有效载荷与连接子临近处引入了一个手性环丙基。
②尽量不改变对拓扑异构酶I的抑制程度,尤其避免大幅提高其抑制活性。③较大程度地提升毒素的渗透性(PAMPA),以增强旁观杀伤。④在能较大程度提高渗透性的前提下,尽量选择亲水性高的毒素以匹配可能的高DAR值选项。⑤在保证疗效的前提下,尽量采用较低DAR值,减少毒素进入人体内的总量。