来自加拿大舍布鲁克大学的Pedro Geraldes研究团队发表了题为“Deletion of protein tyrosine phosphatase SHP-1 restores SUMOylation of podocin and reverses the progression of diabetic kidney disease”的研究论文,该研究发现抑制蛋白酪氨...
[6,36]TGN-020:AQP4的选择性抑制剂,用法:腹腔注射,100mg/kg;[37]TPI-1:Shp-1的特异性抑制剂,腹腔注射1mg/kg;[33]JSH-23:NF-κB的选择性抑制剂,腹腔注射,5mg/kg。[38]参照Gu等人的方法测定脑含水量。[3]参照Xu等人的方法...
产品名称:SHP-1抑制剂(TPI-1) 英文名称:TPI-1 产品货号:M04663 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:79756-69-7 纯度:98.0% ...
应用SHP-1的催化结构域?SHP-1为靶标,在体外对降香黄檀水提物对?SHP-1的抑制作用进行了检测,结果显示:降香黄檀水提物可以在体外抑制蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的活性。因此,可用降香黄檀水提物,来制备用于治疗SHP-1过表达或活力过高所致的相关疾病的各种药物或药物的组成成分。 法律状态 法律状态公告日 法律状态...
SHP1 是调节DC活性的免疫检查点蛋白,基因敲除实验也证实敲除 SHP1能够增强DC抗原呈递功能,启动肿瘤特异性 T 细胞的抗肿瘤活性。通过基因敲除或维生素E处理使SHP1受到抑制的DC不仅可通过细胞间的接触直接激活肿瘤局部T细胞,而且可通过释放DC外囊泡(extracellular vehicles, EVs)刺激远端的T细胞活化并触发全身性抗原特异性...
本发明中的槲皮素通过抑制包含sh2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶shp-1(shp-1)的活性,进而可用于制备治疗及预防与包含sh2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶shp-1(shp-1)活力过高或过表达相关疾病的食品、药物或食品及药物组合物;另外,对于本发明中槲皮素对sh2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶shp-1(shp-1)抑制剂中的应用,...
综上所述,本研究通过使用SHP-1激动剂SC-43将SHP-1确定为治疗IPF的可用药靶点。巨噬细胞触发IPF进展的关键作用也已确定,可能是通过分泌成纤维细胞调节介质和抑制成纤维细胞-肌成纤维细胞的转变。 本研究为进一步开发抗IPF的SHP-1激动剂奠定了基础。本研究的策略,通过以巨噬细胞为靶点治疗肺纤维化,也可能适用于更...
酪氨酸磷酸化活性提高已成为许多癌症的标志,通常是由于PTK过度活化或/和过表达引起的,PTP通过对磷酸酪氨酸(pTyr)残基的去磷酸化,被认为是信号通路和肿瘤抑制基因产物的负调节剂,其作为肿瘤抑制因子突变致癌和致癌蛋白已在多种癌症中被发现。 从治疗干预的角度来看,这些酪氨酸磷酸化调节的蛋白由于在肿瘤中传递多种生长...
国内加科思生物通过与艾伯维合作的方式获得了SHP2抑制剂的2期临床药物管线,其他还有诺诚健华,圣和药业,贝达药业,勤浩医药等公司,大多处于临床1期阶段。 SHP2抑制剂研发现状 小结 2016年,诺华公司报道了第一款SHP2变构抑制剂SHP099,其以一种全新的变构抑制机制使SHP2蛋白稳定于自抑制构象。在SHP099基础上优化...