6月21日，Lexicon宣布，在与FDA进行多次互动并得到最近的反馈后，该公司已重新提交了索格列净（sotagliflozin）的新适应症申请，作为胰岛素治疗的辅助药物，用于1型糖尿病和慢性肾脏病（CKD）患者的血糖控制。Sotagliflozin是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型（SGLT1和SGLT2）的双重抑制剂。SGLT1负责胃肠道中的...
SGLT1的失活突变会导致肠道葡萄糖-半乳糖吸收不良症1；SGLT2由SLC5A2基因编码，主要在肾脏近曲小管S1和S2节段表达，负责原尿中90%的葡萄糖重吸收2，SGLT2的失活突变会导致家族性肾尿糖2,3。作为II型糖尿病治疗的重要靶点，利用SGLT2抑制剂来治疗糖尿病的思路就是通过抑制SGLT2的糖转运功能，使得SGLT2无法从原...
近日,一项研究发现,索格列净有助于降低无高血压的左室肥厚患者的心血管风险。 索格列净为SGLT1/SGLT2双效抑制剂,今年5月,美国FDA鉴于SCORED试验与SOLOIST试验结果,批准用于降低心衰或合并某些心血管危险因素患者死亡率、心衰住院率和急诊心衰住院率。 这项事后分析表明,安慰剂组患者较整体队列增加了主要终点事件发生率...
SGLT-1抑制剂及其用途.pdf,本发明属于药物药理学领域。具体地,本发明涉及起钠‑葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT‑1)活性抑制剂作用的药物剂。本发明还涉及治疗和/或改善与囊性纤维化相关的肝脏疾病和特征为SGLT‑1活性增加、内质网(ER)应激反应增加和/或肝脏炎症增加的疾病
2022年10月28日,北京大学未来技术学院分子医学研究所、北大-清华生命科学联合中心陈雷研究组在Nature Communications杂志发表了题为 “Structural mechanism of SGLT1 inhibitors” 的研究论文,该研究通过单颗粒冷冻电镜解析了人源SGLT1-MAP17复合物与抑制剂L...
Sotagliflozin (LX-4211, LP-802034, LX4211, LP802034),又称索格列净,是可口服的抗糖尿病药物,SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为36 nM和1.8 nM。Sotagliflozin一方面通过抑制SGLT2增加葡萄糖的排出,另一方面通过抑制SGLT1减少经胃肠道入血的葡萄糖,从而有效降低血糖。
sotagliflozin是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-1/SGLT-2)双效抑制剂;其中,SGLT-1主要负责胃肠道中葡萄糖的吸收,SGLT-2主要负责能肾脏的葡萄糖重吸收。目前,针对SGLT-2的抑制剂类降糖药已经上市,在治疗2型糖尿病(T2D)方面获得了巨大成功。与只针对靶点SGLT-2的抑制剂相比,双靶点...
东宝紫星的三靶点抑制剂(SGLT1/SGLT2/DPP4)是全球首个将此三靶点结合的治疗2型糖尿病产品,该产品在SGLT2作用机制的基础上,通过SGLT1和DPP4的协同作用,借助SGLT1在肠道调节葡萄糖吸收的作用进一步加强降糖效应,同时引入DPP4在降糖以及心血管、肾脏、肝脏等方面的保护作用,起到多种作用 ...
6月18日,上海研健新药研发有限公司宣布已完成新型糖尿病药物YG1699首个人体I期临床试验的第一批8位受试者给药。YG1699是上海研健自主开发的拥有全球独立知识产权的SGLT1/2双功能小分子抑制剂,其临床试验率先在美国开展。此项I期试验采用双盲、随机分组设计,将评估YG1699
Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物,可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。 规格价格库存数量