辉瑞工艺团队开发的SGD-11275新合成路线优势明显，新路线将原本的7步合成步骤缩减为4步，总产率从13.7%大幅提升至32.3%，并且整个合成过程仅需一次柱层析操作。这一改进不仅极大地降低了生产成本，还显著缩短了生产周期。通过对各步反应条件的优化，有效减少了杂质的生成，提高了产品纯度，为SGD-11275 的后续研究和大...
首先，通过制备苯并呋喃环，我们可以得到化合物4，随后将其水解以获得化合物5。然而，该路线中脱羧反应使用碳酸银，这一步骤并不理想。经过脱羧后，我们得到化合物6，接着利用钯碳进行硝基和双键的还原，随后进行乙酰化以制备出化合物3。值得注意的是，在制备化合物8的过程中，收率相对较低，仅为25%。最后，通过进...
辉瑞工艺团队开发的SGD-11275新合成路线优势明显,新路线将原本的7步合成步骤缩减为4步,总产率从13.7%大幅提升至32.3%,并且整个合成过程仅需一次柱层析操作。这一改进不仅极大地降低了生产成本,还显著缩短了生产周期。通过对各步反应条件的优化,有效减少了杂质的生成,提高了产品纯度,为SGD-11275 的后续研究和大规模生...
而在ADC的开发过程中,关键中间体SGD-11275的合成,似乎成了一个不容忽视的热点。 抗体-药物偶联物通过将小分子药物与单克隆抗体结合,能够精准地将药物送达肿瘤细胞,从而减少对健康组织的伤害。然而,SGD-11275的传统合成路线却存在不少问题,比如步骤过多、合成产率低以及安全隐患等,这些都影響了它的规模化生产。 近日...