S63845以高亲和力特异性结合MCL-1的BH3结合槽,通过激活BAX/BAK依赖性线粒体凋亡途径,高效地杀死MCL-1依赖性癌细胞,其中包括多发性骨髓瘤,白血病和淋巴瘤细胞。 在发现这一分子后,实验人员在免疫受损小鼠体内移植了多发性骨髓瘤细胞H929和AMO1,之后静脉注射S63845,得到的结果令人振奋:S63845在H929模型中最大的肿瘤...
This study provides a complete description of the effects of MCL-1 inhibitor on the intramedullary and extramedullary hematopoietic lineages, which is important for the selection of combinations of antitumor drugs and the prevention of adverse hematopoiesis-related effects....
2016 Dec 12;30(6):834-835. [2] Kotschy A, et al. The MCL1 inhibitor S63845 is tolerable and effective in diverse cancer models. Nature. 2016 Oct 27;538(7626):477-482. >>> 相关产品 S63845 S63845是高效选择的骨髓细胞白血病1 (MCL-1) 抑制剂;结合MCL-1的Kd值为0.19 nM。 ...
[2] Kotschy A, et al. The MCL1 inhibitor S63845 is tolerable and effective in diverse cancer models. Nature. 2016 Oct 27;538(7626):477-482. >>> 相关产品 S63845 S63845是高效选择的骨髓细胞白血病1 (MCL-1) 抑制剂;结合MCL-1的Kd值为0.19 nM。
1.Li Y, Lee H H, Jiang V C, et al.Potentiation of apoptosis in drug-resistant mantle cell lymphoma cells by MCL-1 inhibitor involves downregulation of inhibitor of apoptosis proteins.Cell Death & Disease.2023, 14(11): 714. 关键词 ...
MCL-1蛋白属于抑制细胞凋亡的BCL-2分子家族,它存在于众多肿瘤中。之前从未有过该蛋白的抑制剂被合成,而此次发现的S63845填补了这一项空白。S63845以高亲和力特异性结合MCL-1的BH3结合槽,通过激活BAX/BAK依赖性线粒体凋亡途径,高效地杀死MCL-1依赖性癌细胞,其中包括多发性骨髓瘤,白血病和淋巴瘤细胞。
[2] Kotschy A, et al. The MCL1 inhibitor S63845 is tolerable and effective in diverse cancer models. Nature. 2016 Oct 27;538(7626):477-482. >>> 相关产品 S63845 S63845是高效选择的骨髓细胞白血病1 (MCL-1) 抑制剂;结合MCL-1的Kd值为0.19 nM。
S63845:高效 MCL 抑制剂,用于癌症研究 | MCE 通过进一步的研究表明,这一MCL-1蛋白的抑制剂在单独或与其他抗癌药物组合使用时,对一些固态肿瘤细胞系也同样有效。 什么是细胞凋亡 细胞凋亡是细胞的一种基本生物学现象,在多细胞生物去除不需要的或异常的细胞中起着必要的作用。正常的细胞凋亡是在一系列基因的激活、...
S63845 is a potent and selective MCL1 inhibitor (Ki (MCL1, FP) < 1.2 nM; Kd (MCL1, SPR) = 0.19 nM; Ki (BCL2, FP) > 10.000 1.2 nM; Ki (BCL-XL, FP) > 10.000 1.2 nM). S63845 specifically binds with high affinity to the BH3-binding groove of MCL1. S63845 potently kills MC...
S63845通过抑制MCL-1,诱导癌细胞系的死亡,使癌细胞出现多种经典的凋亡标记,如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍。在体内外实验中,S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的,而不会杀死正常的人源血液祖细胞。 体内研究 在体内...