本研究首次证明了METTL3抑制剂在体外和体内都能抑制PCa进展,并为进一步的临床试验提供了有意义的参考。 关于易基因RNA m6A甲基化测序(MeRIP-seq)技术 易基因MeRIP-seq技术利用m6A特异性抗体富集发生m6A修饰的RNA片段(包括mRNA、lncRNA等rRNA去除所有RNA),结合高通量测序,可以对RNA上的m6A修饰进行定位与定量,总RNA起始...
近日,洛克菲勒大学的Thomas Tuschl研究团队在《Nature》杂志上发表题为“Small-molecule inhibition of SARS-CoV-2 NSP14 RNA cap methyltransferase”的研究论文。该研究发现了一种非共价小分子抑制剂,可特异性靶向SARS-CoV-2 NSP14甲基...
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 规格价格库存数量 1 mg¥ 834现货 5 mg¥ 1,709现货 10 mg¥ 2,915现货 25 mg¥ 4,710现货
5mC是一种普遍存在于DNA和RNA上的修饰,RNA上的5mC修饰由RNA甲基转移酶中的NSUN家族催化产生。这一家族广泛参与各种生理病理过程,但目前缺乏这些酶的选择性抑制剂。 作者首先利用与碘乙酰胺探针的竞争性ABPP,评估了此前工作中合成的...
靶向抑制RNA m6A甲基转移酶活性的抑制剂及其在制备抗新冠病毒药物中的应用.pdf,本发明公布了靶向抑制RNAm6A甲基转移酶活性的抑制剂及其在制备抗新冠病毒药物中的用途。本发明通过计算机辅助高通量筛选技术成功找到靶向抑制RNAm6A甲基转移酶活性的小分子,并用实验证明Onvans
近日,新加坡Institute of Molecularand Cell Biology(IMCB), A*STAR 的Ernesto Guccione教授团队(第一作者为冯嘉怡博士)在Cancer Cell杂志上发表文章Therapeutic targeting ofRNA spicing catalysis through inhibition of Protein Arginine Methylation,揭示抑制蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5和I型PRMT可以通过降低剪接保真度抑制剪...
本发明通过计算机辅助高通量筛选技术成功找到靶向抑制RNAm6A甲基转移酶活性的小分子,并用实验证明Onvansertib和Vilazodone能抑制SARSCoV2病毒的复制,通过靶向结合METTL3蛋白从而抑制其甲基转移酶活性,且具有较低的细胞毒性和较好的抗病毒活性.本发明证明Onvansertib和Vilazodone是靶向抑制RNAm6A甲基转移酶活性的抑制剂且可以...
2022年3月21日,来自北京大学基础医学院的张宏权教授团队在Signal Transduction and Targeted Therapy杂志上在线发表了题为“The DNMT1-PAS1- PH20 axis drives breast cancer growth and metastasis”的长篇研究论文,揭示了DNA甲基转移酶抑制剂地西他滨和PAS1-30nt-RNA联合使用抑制乳腺癌生长和转移的作用和分子机制。
Sinefugin(辛芬金)是一种DNA甲基转移酶(Dnmt)抑制剂,也是s-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)的类似物,正如先前的研究所表明的那样。在研究Dnmt对胞嘧啶脱氨作用的研究中,注意到辛芬菌素的存在使其类似物SAM的脱氨速率增加了103倍,在不存在SAM的情况下增加了104倍。这可能表明Sinefugin(辛芬金)可作为测试化合物用于抗...
RNA修饰是一种重要的表观遗传调控机制,RNA N6-甲基腺苷(m6A)是人类最丰富的RNA修饰类型,在mRNA剪接、翻译和降解的转录后调控中起关键作用。在许多癌症类型中,m6A调节酶的异常表达与肿瘤发生、转移、耐药性和癌症干细胞自我更新有关。m6A调控因子METTL3是前列腺癌(PCa)多种进展过程中的重要调控基因。已有报道称METTL...