最后,RMC-7977的作用机制涉及与CYPA的结合,这需要考虑CYPA在不同肿瘤和患者中的表达差异以及可能的变异,这些因素都可能影响RMC-7977的效果和适应症。 潜在的研究方向 RMC-7977和其他RAS(ON)多选择性抑制剂的进一步优化和评估:目前已经证明RMC-7977...
RMC-7977的有效性可能归因于对致癌性RAS信号传导的更有效抑制、对正常组织的影响较小，或这两种因素兼有。此外，RMC-7977在小鼠中不会损害免疫细胞功能，并观察到在KRAS G12C同基因型肿瘤中增加了肿瘤抗原特异性CD8+ T细胞的浸润。这些发现表明，RMC-7977是一种针对RAS驱动型癌症，特别是具有KRAS G12X突变的癌症...
今年4月,Revolution Medicines 公司研发的三络合物 RAS 广谱抑制剂 RMC-7977 登上了 Nature 杂志。该抑制剂能够靶向所有活化状态的原癌蛋白,包括 KRAS、NRAS 和 HRAS。临床前研究发现,RMC-7977在包括胰腺癌在内的多个癌症模型中疗效显著,且耐受性良好。(TargetMol提供RMC-7977现货哦~) RMC-7977的开发 与FDA 已批准...
为了验证CYPA/ RMC-7977二元复合物的形成对细胞活性至关重要,作者使用了竞争性CYPA抑制剂或敲除编码CYPA的基因(PPIA),结果表明,在NCI-H441 (KRAS G12V, NSCLC)和AsPC-1 (KRASG12D, PDAC)细胞中,RMC-7977抑制RAF-MEK-ERK信号和增殖需要CYPA结合...
RMC-7977针对的是在各种癌症中频繁发生突变的致癌性RAS蛋白,尤其是非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌中的KRAS。这些突变通过稳定RAS蛋白的活性、GTP结合状态来驱动肿瘤进展。作为一种非共价、口服生物可利用的抑制剂,RMC-7977通过一种独特的三元复合物机制靶向多种活性RAS变体。该抑制剂首先与亲环素A(CYPA)结合,...
英文名 RMC-7977RMC-7977生物活性描述RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂,对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退,并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
RMC-7977针对的是在各种癌症中频繁发生突变的致癌性RAS蛋白,尤其是非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌中的KRAS。这些突变通过稳定RAS蛋白的活性、GTP结合状态来驱动肿瘤进展。作为一种非共价、口服生物可利用的抑制剂,RMC-7977通过一种独特的三元复合物机制靶向多种活性RAS变体。该抑制剂首先与亲环素A(CYPA)结合,...
RMC-7977针对的是在各种癌症中频繁发生突变的致癌性RAS蛋白,尤其是非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌中的KRAS。这些突变通过稳定RAS蛋白的活性、GTP结合状态来驱动肿瘤进展。作为一种非共价、口服生物可利用的抑制剂,RMC-7977通过一种独特的三元复合物机制靶向多种活性RAS变体。该抑制剂首先与亲环素A(CYPA)结合,...
RMC-7977针对的是在各种癌症中频繁发生突变的致癌性RAS蛋白,尤其是非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺导管腺癌中的KRAS。这些突变通过稳定RAS蛋白的活性、GTP结合状态来驱动肿瘤进展。作为一种非共价、口服生物可利用的抑制剂,RMC-7977通过一种独特的三元复合物机制靶向多种活性RAS变体。该抑制剂首先与亲环素A(CYPA)结...
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