RMC-6291 是一种 KRASG12C(ON) 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导,促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。
其中RMC-6291属于高度创新的环拟肽类分子胶RASG12C(ON)抑制剂,有望产生革命性的疗法突破。 图1.RMC-6291化学结构。 RMC-6291的I/Ib期试验是一项多中心、开放标签、剂量递增和剂量扩展研究,评估RMC-6291作为单一疗法治疗携带KRASG12C突变的晚期...
[RMC-6291]化源网提供RMC-6291CAS号2641998-63-0,RMC-6291MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RMC-6291上化源网,专业又轻松。
分子式:C55H78FN9O8 分子量:1012.28 纯度:98% 备注:非成品药物,仅供科学研究 物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。首页...
RMC-6291主要针对KRAS G12C(ON)和 NRAS G12C (ON)。KRAS G12C突变是几种重要的致癌突变之一,作为人类突破RAS领域的突破口,尽管它是成为当前药物开发的重点,但并不是最普遍的突变。也因此,针对其他更为普遍的KRAS突变的研究也就显得格外重要。而RMC-6236则主要作用于RAS MULTI,包括但不限于G12V/G12D/G1...
RMC-6291性质、用途与生产工艺 生物活性 RMC-6291具有抗癌抗肿瘤活性,通过空间阻断RAS效应子结合来发挥作用。 作用 RMC-6291是一种可口服且具有高效性的KRASG12C(ON)抑制剂,可阻断ERK信号传导,促使 KRASG12C突变H358 细胞凋亡。 RMC-6291上下游产品信息 ...
制剂RMC-6291和RASG12C (ON)抑 制剂的初步临床数据令人鼓舞。RMC 6236这些数据是在2023年10月11日至15 日在波士顿举行的2023年AACR-NCI EORTC分子靶标和癌症治疗国际会议 (“三 方会议”)上公布的 我们很高兴地报告RMC-6236和RMC 6291的临床数据令人鼓舞,这两种开创性 ...
RMC-6291 is an orally active and covalent inhibitor of KRASG12C(ON). RMC-6291 forms a tri-complex within tumor cells between KRASG12C(ON) and cyclophilin A (CypA). Thus, RMC-6291 prevents KRASG12C(ON) from signaling via steric blockade of RAS effector binding. RMC-6291 elicits deep ...
represents a more robust approach and presents the possibility that RMC-6291 will be a 'best-in-class' inhibitor of tumors harboring KRASG12C.RMC-6291 is a potent covalent inhibitor of KRASG12C(ON) that forms a tri-complex within tumor cells between KRASG12C(ON) and cyclophilin A (CypA...
同时,RMC-6236也在与帕博利珠单抗联合使用或不与化疗联合使用的情况下,对晚期RAS突变型实体瘤患者进行评估(NCT06162221)。此外,研究者还将RMC-6236与RMC-6291联合使用,针对晚期KRAS G12C突变型实体瘤患者进行评估(NCT06128551)。 转化性研究揭示RMC-...