[RMC-6291]化源网提供RMC-6291CAS号2641998-63-0,RMC-6291MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RMC-6291上化源网,专业又轻松。
RMC-6291是一种共价抑制剂,利用其分子结构中的亲电基团(也被称为“弹头”warhead)ynamide (炔酰胺,图1中红色结构),与KRASG12C突变后的蛋白上的第12位氨基酸半胱氨酸发生共价结合,形成3-巯基丙烯酰胺结构的加合物,实现选择性靶向的目的(图3)。...
RMC6291的结构 RMC6291采用了高性能的VLIW架构,具有16个32位的通用寄存器和4个32位的浮点寄存器。它还具有4个独立的算术逻辑单元(ALU)和4个乘法累加单元(MAC),可以实现高效的浮点运算和整数运算。此外,RMC6291还具有128KB的内部RAM和4KB的指令缓存,可以快速地存取数据和指令。 RMC6291的特点 RMC6291具有以下几个特...
RMC-6236是首个进入临床的pan-KRAS抑制剂，目前正在临床1/1b期评价。除此之外，Revolution Medicines还开展了一系列KRAS抑制剂研究，包括KRAS G12C抑制剂RMC-6291和KRAS G13C抑制剂RMC-8839等。6.YL-17231 YL-17231是由璎黎药业研发的pan-KRAS抑制剂，于今年7月份先后在美国和中国获批临床，是首个国产进入临床...
该公司也开发了另一种分子胶共价抑制剂RMC-6291,相较于RMC-7977和RMC-6236的广泛抑制作用,该抑制剂主要针对于KRAS-G12C突变体。目前最高临床状态正处于临床1/2期。 图4 三种抑制剂的化学结构 与其他抑制剂不同的是,分子胶可以与KRAS结合。这是因为,这些抑制剂来源于一种天然产物sanglifehrin A,这种天然产物...
该公司也开发了另一种分子胶共价抑制剂RMC-6291,相较于RMC-7977和RMC-6236的广泛抑制作用,该抑制剂主要针对于KRAS-G12C突变体。目前最高临床状态正处于临床1/2期。 图3三种抑制剂的化学结构 与其他抑制剂不同的是,分子胶可以与KRAS结合。这是因为,这些抑制剂来源于一种天然产物sanglifehrin A,这种天然产物能...
该公司也开发了另一种分子胶共价抑制剂RMC-6291,相较于RMC-7977和RMC-6236的广泛抑制作用,该抑制剂主要针对于KRAS-G12C突变体。目前最高临床状态正处于临床1/2期。 图4 三种抑制剂的化学结构 与其他抑制剂不同的是,分子胶可以与KRAS结合。这是因为,这些抑制剂来源于一种天然产物sanglifehrin A,这种天然产物...
该公司的RAS(ON)抑制剂RMC-6236、RMC-6291和RMC-9805目前正在临床开发中。该公司管线中的其他开发机会集中在RAS(ON)突变选择性抑制剂上,包括RMC-5127(G12V)、RMC-0708(Q61H)和RMC-8839(G13C),以及RAS伴侣抑制剂RMC-4630和RMC-5552。 图1Revolution Medicines管线,图片来源:Revolution Medicines...
三方对比这里再简要介绍一下这系列的CypA分子胶的研发脉络:正是优于Warp drive Bio基于天然产物分子胶Sanglifehrin A(SFA)的CypA亲和片段设计的共价交联剂,发现了能稳定CypA与KRAS的PPI的苗头化合物,基于此的成环策略大大提升了三元复合物的亲和力与生物学活性,进一步优化得到了后来的RMC-6236与RMC-6291等等一系列的...
同时,RMC-6236也在与帕博利珠单抗联合使用或不与化疗联合使用的情况下,对晚期RAS突变型实体瘤患者进行评估(NCT06162221)。此外,研究者还将RMC-6236与RMC-6291联合使用,针对晚期KRAS G12C突变型实体瘤患者进行评估(NCT06128551)。 转化性研究揭示RMC-...