而RLY-4008则比较“专一”,只针对FGFR2融合突变,所以副作用相对较小,很少出现高磷酸血症等严重副作用,药物剂量提高空间更大,药效也可能更强一些。 其次,RLY-4008对于此前用过FGFR泛靶点抑制剂的患者,依然可能起效,这就让它成了一种患者对FGFR靶...
另一项研究显示,福巴替尼治疗的有效率(ORR)为41.7%,疾病控制率(DCR)为82.5%,中位无进展生存期(PFS)为9.0个月,中位总生存期(OS)为21.7个月。 5.RLY-4008 Lirafugratinib(代号RLY-4008)是一种口服生物可利用的成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 RLY-4008简要说明书: 通...
在FGFR抑制剂无效、FGFR2融合阳性的胆管癌患者群体中,在所有给药计划中接受至少70毫克RLY-4008,中位数DOR为11.2个月,6个月无进展生存期(PFS)率为100%,疾病控制率(DCR)为100%。在不使用FGFR抑制剂、FGFR2融合阳性的胆管癌患者群体中,在所有给药计划中接受RLY-4008少于70毫克的患者中,中位数DOR为5.6个月,6个...
根据在2022年9月11日ESMO上公布的1/2期ReFocus试验(NCT04526106)的数据，一种新型高选择性的FGFR抑制剂RLY-4008在未接受过FGFRi治疗的胆管癌患者中产生高反应率并促进持久性。胆管癌（CCA）作为一种罕见的恶性肿瘤，预后较差。异常的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)信号传导与肿瘤发生有关，在包括CCA的多种肿瘤类型中...
近日,来自于2023年AACR-NCI-EORTC分子靶向和癌症治疗国际会议上的ReFocus试验报告显示,新一代FGFR2抑制剂RLY-4008在携带FGFR2基因变异的多种实体瘤患者中,显示出了良好的疗效,其中还包含有激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者。 来源:摄图...
据报道，RLY-4008具有可控制的毒性特征，可最大限度地减少非同种型效应。至少有15%的患者出现治疗相关的不良反应（TRAEs）。最常见的所有级别的TRAEs包括：指甲毒性（48%）、口腔炎（47%）、手足综合征（44%）、口干舌燥（31%）、皮肤干燥（22%）、脱发（20%）、疲劳（19%）、视网膜色素上皮脱离（19%）、...
根据1/2期ReFocus试验的研究结果,新型FGFR2抑制剂RLY-4008对携带FGFR2融合突变的胆管癌患者产生了早期疗效证据,港安健康国际医疗补充,该结果在2023年ASCO年会上公布。 港安健康科普: FGFR2是一种受体酪氨酸激酶,在许多癌症中经常发生突变,包括胆管癌、乳腺癌、胃癌和子宫内膜癌。FGFR2是FGFR家族的四个成员之一,是一...
Lirafugratinib是一种具有口服活性的FGFR2选择性抑制剂;通过共价结合方式与FGFR2蛋白发生不可逆结合;在体外,RLY-4008分别比FGFR1,FGFR3和FGFR4表现出>250倍,80倍和> 5000倍的选择性,并保持对原发性突变和耐药突变的活性。 关键字:RLY-4008;2549174-42-5;Lirafugratinib;FGFR2;对照品; ...
据报道,RLY-4008具有可控制的毒性特征,可最大限度地减少非同种型效应。至少有15%的患者出现治疗相关的不良反应(TRAEs)。最常见的所有级别的TRAEs包括:指甲毒性(48%)、口腔炎(47%)、手足综合征(44%)、口干舌燥(31%)、皮肤干燥(22%)、脱发(20%)、疲劳(19%)、视网膜色素上皮脱离(19%)、干眼症(16%)、味觉...
2022年11月23日,《OncLive》医学在线期刊公布了FGFR2抑制剂RLY-4008治疗胆管癌患者的疗效和安全性数据。 RLY-4008是第一个旨在选择性结合FGFR2以避免非同种型毒性治疗FGFR2改变的肿瘤患者的研究性疗法。 FGFR2是一种酪氨酸激酶受体,在某些癌症中经常发生改变。FGFR2是FGFR家族的四个成员之一,FGFR家族是一组密切相关...