FGFR2是一种酪氨酸激酶受体，在某些癌症中经常发生改变。FGFR2是FGFR家族的四个成员之一，FGFR家族是一组密切相关的蛋白质，具有高度相似的蛋白质序列和特性。临床前研究显示，RLY-4008在癌细胞系中表现出FGFR2依赖性的抗癌活性，在缩小肿瘤同时，对其他靶标（包括FGFR家族的其他蛋白）影响极小，具有良好的抗脱靶特性。
(3)软骨发育不全:英菲格拉替尼还被研究用于治疗软骨发育不全等某些遗传性疾病,但这一适应症可能仍在研究或临床试验阶段,尚未被广泛应用于临床实践。 临床疗效研究: 我国一项2期,多中心,单组试验的临床分析研究,旨在通过研究英菲格拉替尼(Infigratinib)作为FGFR2融合进行阳性预测胆管癌疾病患者采用三线或三线以上可以治疗...
近日,来自于2023年AACR-NCI-EORTC分子靶向和癌症治疗国际会议上的ReFocus试验报告显示,新一代FGFR2抑制剂RLY-4008在携带FGFR2基因变异的多种实体瘤患者中,显示出了良好的疗效,其中还包含有激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者。 来源:摄图...
FGFR2是FGFR家族的四个成员之一,FGFR家族是一组密切相关的蛋白质,具有高度相似的蛋白质序列和特性。临床前研究显示,RLY-4008在癌细胞系中表现出FGFR2依赖性的抗癌活性,在缩小肿瘤同时,对其他靶标(包括FGFR家族的其他蛋白)影响极小,具有良好的抗脱靶特性。此外,RLY-4008在细胞和体内临床前模型中,表现出对已知耐药突...
RLY-4008是一种强效和选择性的口服小分子抑制剂,中期临床数据支持该药作为第一个高选择性的FGFR2抑制剂,没有显示出高磷血症(FGFR1)和腹泻(FGFR4)的非目标毒性的限制。这些初步数据表明,RLY-4008具有可控的安全性,并能推动多种FGFR2突变和肿瘤类型的肿瘤消退。
作为“FGFR三代靶向药”,RLY-4008比英菲格拉替尼、佩米替尼等老药,具有哪些优势? 在去年6月的盛诺一家【全球专家系列公益直播】中,美国哈佛大学医学院附属丹娜法伯癌症研究院消化道肿瘤专家、美国NCCN肝细胞癌、胆道癌临床实践指南制定者之一的Tho...
近日,Relay Therapeutics公司宣布,其高特异性FGFR2口服抑制剂RLY-4008,在ReFocus临床1/2期试验中,治疗携带成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)变异的胆管癌和多种其他实体瘤患者的积极中期数据。分析显示,RLY-4008在病患中可达成显著的客观缓解与疾病控制,详细相关数据会在2022年9月11日的欧洲肿瘤内科学会(ESMO)大会中公...
RLY-4008是第一个旨在选择性结合FGFR2以避免非同种型毒性治疗FGFR2改变的肿瘤患者的研究性疗法。 FGFR2是一种酪氨酸激酶受体,在某些癌症中经常发生改变。FGFR2是FGFR家族的四个成员之一,FGFR家族是一组密切相关的蛋白质,具有高度相似的蛋白质序列和特性。临床前研究显示,RLY-4008在癌细胞系中表现出FGFR2依赖性的抗...
FGFR2是一种在多种癌症中常见的受体酪氨酸激酶，包括胆管癌、乳腺癌、胃癌和子宫内膜癌。RLY-4008作为FGFR家族中第一个高度选择性的抑制剂，显示出可控的安全性，并能有效推动多种FGFR2突变和肿瘤类型的肿瘤消退。在临床试验中，ReFocus(NCT04526106)第一阶段的剂量升级阶段旨在确定RLY-4008的推荐2期剂量...
RLY-4008具有与此前的泛FGFR抑制剂不同的作用机理,专家指出,它的耐药机制很可能也是不同的,因此可以将患者接受靶向治疗耐药的时机再次推后。 目前,针对RLY-4008进行临床研究的一大方向,正是验证其在不同耐药背景下的患者当中的疗效。 FGFR抑制剂,胆管癌靶向治疗"希望之星" ...