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专利权项:1.一种FGFR2抑制剂LirafugratinibRLY-4008的制备方法,其特征在于,具体步骤为:1由原料2-溴代对硝基苯乙酮与3-脒基丙酸乙酯盐酸盐进行反应得到2-氨基-5-4-硝基苯基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯2经过的与过量甲酰胺反应得到4-羟基-6-4-硝基-苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶3经卤代、氨解、甲基化制备得到...
体外:Lirafugratinib (RLY-4008) 对 FGFR2 的选择性比 FGFR1 高 250 倍,比 FGFR3 和 FGFR4 的选择性分别高 80 倍和 5,000 倍。Lirafugratinib 的可逆结合促进 FGFR1 中刚性且延伸的 P 环,不利于共价键形成,同时最大限度地影响 FGFR2 中 P 环的构象,从而实现有效的共价键形成并导致 FGFR2 选择性[1]...