HECT结构域主要是通过与泛素形成催化作用所必需的硫酯键发挥作用,而RING结构域为E2和底物提供居留位点从而使E2催化泛素转移到底物上,由于具有同源保守的CUL结构域,因此也被称作Cullin-RING E3泛素连接酶(CRLs)。 近日,Genentech公司研究团队针对RING-E3连接酶抑制剂在药物化学方面的研究进展以及面临的机遇和挑战做了详细...
CBL-B基因(KO)和敲入(KI)连接酶失活突变的小鼠的T细胞在体外刺激下表现出IL-2分泌增加。敲入(KI)连接酶失活突变的小鼠表现出肿瘤生长抑制。 Part 2. 苗头分子发现 CBL-B存在”关闭“和“激活”两种状态,CBL-B的Y363位点被磷酸化后,可激活CBL-B的泛素化功能。 通过泛素和TKB结构域的TR-FRET实验建立高通量筛...
·综述·Cullin - RING E3 泛素连接酶及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展韦琼 1 ,陈锦飞 2(1. 东南大学医学院,江苏 南京 210009;2. 南京市第一医院,江苏 南京210006)[摘要]Cullin - RING 泛素连接酶(cullin - rING ligase,CRL)是人体内数量最多的一类泛素连接酶的统称,由cullin 蛋白、RING 蛋白及底物识别...
在该研究论文中,作者在干旱条件下从水稻中鉴定出了编码E3泛素连接酶的基因OsRINGzf1,通过蛋白结构域分析和体外表达纯化OsRINGzf1蛋白,并结合蛋白质免疫印记实验证实该蛋白具有E3泛素连接酶活性(图2)。此外作者通过Co-IP、Spilt-LUC实验验证了OsRINGzf1和OsPIP2;1蛋白存在互作。为了验证OsPIP2;1是否是OsRINGzf1的...
在该研究论文中,作者在干旱条件下从水稻中鉴定出了编码E3泛素连接酶的基因OsRINGzf1,通过蛋白结构域分析和体外表达纯化OsRINGzf1蛋白,并结合蛋白质免疫印记实验证实该蛋白具有E3泛素连接酶活性(图2)。此外作者通过Co-IP、Spilt-LUC实验验证了OsRINGzf1和OsPIP2;1蛋白存在互作。为了验证OsPIP2;1是否是OsRINGzf1...