较早前,罗氏制药公司曾经开发了一款在研乙肝新药RG7834,它是一种乙肝表面抗原小分子抑制剂,属于二氢喹啉酮化学家族。经过科研人员鉴定后发现,其可靶向两种TENT的催化结构域。以往该药物披露过的数据显示,RG7834在体外的IC50值为2-6 nM,并显示出选择性地降低HBV mRNA和乙肝表面抗原水平。在RG7834比较恩替卡韦...
自2018年首次报道二氢喹啉酮 (DHQ) 化合物 RG-7834作为有效的乙肝病毒表达抑制剂以来,已有数十种结构多样化的 DHQ在科学期刊和专利中公开。然而,在RG-7834观察到的CNS可靠性指出了对该类化合物安全性方面问题。由于未公开的毒性问题,罗氏制药终止了RG-7834后续开发。二、研究方法 基本原理是,和追求高度全身生物...
在RG7834比较恩替卡韦时,研究人员发现,对人源化小鼠口服RG7834后,可以导致乙肝表面抗原水平减少1.09个对数级。 确定ZCCHC14和TENT一起通过3' RNA拖尾稳定乙肝表面抗原表达,但是,由于罗氏公司的RG7834,已经因为药物神经毒性不良反应,现已放弃其后续临床开发。这也是一款早在2017年就有相关临床试验数据的S抗原抑制剂,...
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在HEP DART 2021大会上,研究人员带来了一种新型二氢喹啉酮类药物研究进展,该先导化合物用于减少 HBV 表面抗原 (HBsAg)具有肝脏靶向特性!值得一提的是,这种新先导物是基于罗氏 (Roche) 制药早前已终止的RG-7834基础上,研发出的一种衍生化合物。 乙肝药物发现,基于RG-7834衍生物,可减少HBsAg兼具肝靶向性 ...
较早前,罗氏制药公司曾经开发了一款在研乙肝新药RG7834,它是一种乙肝表面抗原小分子抑制剂,属于二氢喹啉酮化学家族。经过科研人员鉴定后发现,其可靶向两种TENT的催化结构域。以往该药物披露过的数据显示,RG7834在体外的IC50值为2-6 nM,并显示出选择性地降低HBV mRNA和乙肝表面抗原水平。在RG7834比较恩替卡韦时,研...
较早前,罗氏制药公司曾经开发了一款在研乙肝新药RG7834,它是一种乙肝表面抗原小分子抑制剂,属于二氢喹啉酮化学家族。经过科研人员鉴定后发现,其可靶向两种TENT的催化结构域。以往该药物披露过的数据显示,RG7834在体外的IC50值为2-6 nM,并显示出选择性地降低HBV mRNA和乙肝表面抗原水平。在RG7834比较恩替卡韦时,研...
在HEP DART 2021大会上,研究人员带来了一种新型二氢喹啉酮类药物研究进展,该先导化合物用于减少 HBV 表面抗原 (HBsAg)具有肝脏靶向特性!值得一提的是,这种新先导物是基于罗氏 (Roche) 制药早前已终止的RG-7834基础上,研发出的一种衍生化合物...
在HEP DART 2021大会上,研究人员带来了一种新型二氢喹啉酮类药物研究进展,该先导化合物用于减少 HBV 表面抗原 (HBsAg)具有肝脏靶向特性!值得一提的是,这种新先导物是基于罗氏 (Roche) 制药早前已终止的RG-7834基础上,研发出的一种衍生化合物。 乙肝药物发现,基于RG-7834衍生物,可减少HBsAg兼具肝靶向性 ...