Rezatapopt是一款first-in-class小分子p53重激活剂，旨在选择性地结合TP53 Y220C突变蛋白中存在的缝隙，并恢复p53野生型（正常）构象和转录活性，从而产生有效的临床前抗肿瘤活性。此前，美国食品和药物管理局（FDA）已授予Rezatapopt快速通道资格，用于治疗具有TP53 Y220C突变的局部晚期或转移性实体瘤患者。研究结果...
2024年3月19日,《OncLive》医学在线期刊公布了新型药物Rezatapopt(代号:PC14586)在经过大量既往治疗且携带TP53 Y220C突变的晚期卵巢癌患者中的疗效和安全性数据。 TP53是一种肿瘤抑制基因,当该基因发生突变时,会导致p53失活,从而导致肿瘤的发生。突变的p53具有致癌特性,赋予癌细胞生长优势和对抗癌治疗的抵抗。据估计...
图1:TP53功能障碍的治疗策略 Rezatapopt:创新的p53重激活剂 Rezatapopt的问世,为这一领域带来了革命性的变化。这款药物旨在选择性地结合TP53 Y220C突变蛋白中存在的缝隙,从而恢复p53的野生型(正常)构象和转录活性,进而产生有效的临床前抗肿瘤活性。它是针对TP53突变的靶向药,其治疗原理,就是帮助p53蛋白恢复其原本...
令人遗憾的是,尽管多年来科学家们一直在努力,但尚未成功研发出专门针对TP53突变的有效药物,这使得TP53突变成为一种所谓的"不可成药"的靶点。 二、PC14586(Rezatapopt) Rezatapopt,这款前沿的小分子p53重激活剂,专注于与TP53 Y220C...
TP53 Y220C突变晚期实体瘤患者使用Rezatapopt的1期临床数据显示了该药物的早期临床疗效信号。美国食品和药物管理局(FDA)已授予Rezatapopt快速通道资格,用于治疗p53Y220C突变的局部晚期或转移性实体瘤患者。 Rezatapopt临床试验进展 正在进行的1/2期PYNNACLE研究正在评估Rezatapopt对携带TP53 Y220C突变的晚期实体瘤...
TP53突变,在高级别浆液性疾病患者中,这种突变的发生率更高(>96%)。Rezatapopt是一种首创的p53再激活剂,它能选择性地与突变的TP53 Y220C蛋白结合并恢复野生型活性。港安健康国际医疗介绍,在2024年SGO妇女癌症年会上公布的PYNNACLE研究数据显示,Rezatapopt(PC14586)在携带TTP53 Y220C突变的晚期卵巢癌重度预处理...
70%的卵巢癌患者存在TP53突变,在高 级别浆液性疾病患者中,这种突变的发生率更高(>96%)。Rezatapopt是一种首 创的p53再激 活剂,它能选择性地与突变的TP53 Y220C蛋白结合并恢复野生型活性。港安健康国际医疗介绍,在2024年SGO妇女癌症年会上公布的PYNNACLE研究数据显示,Rezatapopt(PC14586)在携...
Rezatapopt是一种开创性的小分子p53激活剂,它专门设计来与TP53 Y220C突变型蛋白的特定位点结合,目的是恢复p53的原始结构和转录功能,这已经在临床前研究中显示出了显著的抗肿瘤效果。美国FDA已经为Rezatapopt授予了快速通道资格,用于治疗携带这一特定TP53突变的晚期或转移性实体瘤患者。 在2024年的第55届妇科肿瘤学会...
Rezatapopt是一款first-in-class小分子p53重激活剂。 2024年3月19日,《OncLive》医学在线期刊公布了新型药物Rezatapopt(代号:PC14586)在经过大量既往治疗且携带TP53 Y220C突变的晚期卵巢癌患者中的疗效和安全性数据。 TP53是一种肿瘤抑制基因,当该基因发生突变时,会导致p53失活,从而导致肿瘤的发生。突变的...
携带TP53 Y220C突变的实体瘤患者需要新的治疗方案,因为目前还没有针对p53的获批疗法。2023年AACR-NCI-EORTC分子靶点和癌症治疗国际会议公布了正在进行的PYNNACLE1/2期临床试验的新一期结果,港安健康国际医疗介绍,抗癌新药Rezatapopt对多种肿瘤类型的重度预处理患者均有疗效,且耐受性良好,安 全性良好...