对于接受过一代 SRI 治疗的患者,KL590586 显示出优异疗效。7 例一代 SRI 经治患者中,5 例具有客观反应(图 4)。图 4 接受过一代 SRI 患者的治疗反应 KL590586 具有快速和持续反应。不论肿瘤类型,RET 融合类型,剂量,之前治疗及是否存在脑转移,患者均显示出持久获益,目前 71% 的患者依旧接受治疗,最长...
在耐药性方面,RET靶向治疗显著改善了驱动基因阳性NSCLC的治疗格局,但是获得性耐药问题一直困扰着临床医生,已成为亟待解决的重点难点问题。塞普替尼与普拉替尼两者的化学结构相似,但与RET激酶结合时空间构象上存在差别,导致了两种化合物对同种RET L730V/I耐药突变效果是不同的。已有研究者探索分析了两个高选择性RET...
“肺”同寻常|塞普替尼治疗RET融合阳性NSCLC多发转移患者,PFS持续获益! 一例肺癌多发转移病例精彩分享。 肺癌是常见的恶性肿瘤之一,根据2020年全球癌症报告显示,全球肺癌新发病例约为220万,位居第二位;而死亡人数约为180万,远超其他癌症...
晚期肺癌患者三年两次靶向药耐药,疾病进展后竟发现RET突变! EGFR突变型肺癌人群是晚期肺癌中最幸运的一类患者,目前研发的一、二、三代TKI靶向药的口服治疗可让患者获得长期高质量生存,是目前肿瘤精准治疗的典范。特别是伴随2017年奥希替尼在国内...
RET基因是人类基因组中的一个原癌基因,该基因位于10号染色体长臂,含有21个外显子,全长约为60kb。RET基因编码一种存在于细胞膜上的单跨膜酪氨酸激酶受体,作用于神经胶质细胞胞外信号分子,RET受体参与的信号通路有RAS、PI3K和STAT。细胞存活、增殖、迁移和分化的主要途径一条是PI3K-AKT-mTOR,另一条是RAS-RAF-...
#秋分聊健康# 普拉替尼(商品名:普吉华),是中国首个获批上市的选择性RET(Rearranged during Transfection)抑制剂。它是一种口服、每日一次的强效高选择性药物,能够有效抑制RET及其下游分子磷酸化,进而抑制表达RET基因变异的细胞增殖。相比已批准的多激酶抑制剂,普拉替尼对RET的选择性有显著提高,并通过抑制原发...
RET融合是非小细胞肺癌的驱动基因之一,目前国内已有两款第一代RET靶向药获批上市,分别为普拉替尼和塞普替尼。第一代RET靶向药疗效很高,但耐药问题随之而来。#非小细胞肺癌#今年ASCO大会报道一项全球性RET靶向治疗耐药机制研究,研究显示第一代RET靶向药耐药机制主要是靶外变异,即非RET基因出现异常。ASCO大会也报道...
全球首个高选择性RET抑制剂塞普替尼在中国获批,惠及RET驱动型肺癌和甲状腺癌患者 来源:美通社 美国罗克维尔和中国苏州2022年10月10日 /美通社/ 信达生物制药集团(香港联交所股票代码:01801),一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司,很高兴看到高选择性RET...
普拉替尼获批,打破RET融合阳性肺癌患者无药可用的局面 4月17日,正值“第27届全国肿瘤防治宣传周”之际,基石药业、广东省人民医院吴一龙教授、北京大学肿瘤医院林冬梅教授共同探讨了NSCLC精准治疗的现状和最新进展,旨在推动NSCLC治疗水平的进一步提升,助力实现对肺癌的有效防控。【配图:林冬梅教授(左一)、吴一龙教授...
美国DSP芯片厂商Retym累计获得1.8亿美元融资 2025 年3月31日,美国可编程 DSP(数字信号处理)芯片初创公司Retym宣布,其已经获得了由 Spark Capital 领投的 7500 万美元的 D 轮融资,以推动 AI 基础设施创新。经过多轮融资,Retym已经筹集了超过 1.8 亿美元。据介绍,Retym 专注于为云和 AI 基础设施提供可...