结果显示,MGL-3196在所有剂量下安全且耐受性良好,不良事件轻微,对肝酶、心电图、生命体征以及中枢甲状腺轴均没有影响;多剂量试验给药2周后,50～200 mg剂量之间,治疗组相较于安慰剂组均有显著的降脂效果,LDL-C、非高密度脂蛋白胆固醇...
Resmetirom(MGL-3196)首次公开亮相是在2012年的美国心脏协会科学年会,其Ⅰ期临床包括一项针对72例健康志愿者的单次剂量递增研究(NCT01367873)和一项在48例低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)轻度升高的健康志愿者中开展为期2周的多剂量研究(NCT01...
Resmetirom具有高选择性，能够在肝脏部位被特异性摄取。在前期的动物和临床实验中，Resmetirom已被证明安全性和耐受性良好，对THR-α受体无活性，不会影响骨骼或心脏参数，以及不会影响甲状腺轴激素。本文描述的是THR-β选择性激动剂Resmetirom（MGL-3196）的研究工作。优化起点 研究起点源于三碘甲状腺原氨酸（T3，...
动物实验:大鼠[1]Resmetirom (MGL-3196),化合物 54 和 55 在磷酸盐缓冲液中以 4% DMSO、15% PEG-400 和 81% 的 30% HPBCD 配制,并腹膜内给药。对于 MGL-3196 和 54,每组 4 只大鼠以 5、20 和 37.5 mg/kg 进行测试。对于 55,每组 3 只大鼠以 5 和 15 mg/kg 进行测试,4 只大鼠以 50 mg...
在前期的动物和临床实验中,Resmetirom已被证明安全性和耐受性良好,对THR-α受体无活性,不会影响骨骼或心脏参数,以及不会影响甲状腺轴激素。本文描述的是THR-β选择性激动剂Resmetirom(MGL-3196)的研究工作。 优化起点 研究起点源于三碘甲状腺原氨酸(T3,化合物1),甲状腺分泌的内源性活性物质,对于胆固醇和甘油三酯具...
产品活性:Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。 体外:Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM,用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 ...
Synonyms:MGL-3196; VIA-3196 纯度:0.999 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年 运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。 产品活性:Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。
Madrigal公司宣布旗下THR-β激动剂Resmetirom(MGL-3196)在三期临床中达到主要终点和关键次要终点。早在二期Resmetirom已经表现出强大的治疗潜力,包括降低肝脂、改善代谢和炎性反应,以及算得上干净的安全性指标,如今总算破土而出了。 此次公开数据的三期临床表明,Resmetirom两个剂量NAS(NAFLD活动评分)下降超过2分的...
Resmetirom (MGL-3196)是一种高度选择的THR-β激动剂,具有调节脂质代谢的能力。2022年3月29日由美国心脏病学会杂志发表的一篇关于Resmetirom (MGL-3196) 用于HeFH患者的研究[1],研究发现: 1.Resmetirom能够有效降低HeFH患者的 LDL-C水平,同时对甘油三酯(Trigs)、载脂蛋白(Apo)B和脂蛋白a[Lp(a)]的降低也有...
1.本技术涉及药物化学合成领域。具体而言,本技术涉及resmetirom的晶型及 其制备方法,包含所述晶型的药物组合物、以及所述晶型和所述药物组合物的用 途。 背景技术: 2.resmetirom(研发代码mgl-3196),又名瑞司美替罗,是madrigal制药公司开 发的一款甲状腺激素受体(thr)-β选择性激动剂,resmetirom目前处于临床iii...