直到2018年和2022年诺华的两款重磅放射性核素偶联药物（Radionuclide Drug Conjugates, RDC）产品Lutathera 、Pluvicto获批上市，展现了优异的疗效以及快速的商业化放量，全球越来越多的的MNC将资源投入到核药的开发上，RDC药物作为核药赛道新星冉冉升起。RDC药物的结构和分类 在药物结构上，RDC药物主要由靶向配体（Ligand...
RDC药物在国外研发进度较快,Novartis是该领域的领跑者,拥有多款RDC药物。 自2016年以来,美国食品和药物管理局(FDA)已经批准了九款放射性药物偶联物(RDC)药物,涉及六个新分子实体。其中,七款药物为肿瘤诊断产品,而两款为肿瘤治疗产品。这些RDC药物的...
随着治疗性核素药物177Lu-PSMA-617和177Lu-Dotatate(诺华)获批上市,国内外俨然掀起了RDCs研究热潮。 RDCs的结构及机制 RDC药物主要由靶向配体(包括抗体、多肽、小分子)、连接臂、螯合剂和核素偶联形成(如图1)。利用靶向肿瘤特异性高表达抗原的载体将核素...
目前全球共有11个RDC药物上市，其中9个为诊断用RDC，2个为治疗用RDC。癌症的诊断和治疗是目前RDC药物的主要应用领域，靶点集中于PSMA和SSTR，分别应用于前列腺癌和神经内分泌肿瘤的诊断和治疗；诊断用RDC最常用的核素为镓[68Ga]，治疗用RDC目前上市产品的核素均为镥[177Lu]。诺华是全球RDC领域的主要竞争者。2017年...
医学上常用的正电子发射断层扫描(Positron emission tomography,PET)利用的就是放射性核素发生正β衰变释放的正电子与生物体中的一个电子遭遇产生电子对湮灭,形成一对湮灭光子。目前在RDC药物里常用的是基于正β衰变的核素,有镥-177 (177Lu), 铼-188 (188Re), 铜-67 (67Cu)。
关于ADC&RDC药物 抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate，ADC）是将抗体（Antibody）与已知有效的毒性分子（药物Drug）连接组成（通过一个linker形成连接体Conjugate），其结合了靶向药物和化疗药物的特点，可避免伤及正常细胞，实现精准治疗。完整的ADC药物包含抗体antibody、linker、小分子药物drug三个结构模块，由于抗体的...
对于治疗型核素药物,不仅可以利用核素释放出的高能射线对肿瘤细胞进行辐射治疗,即传统的放射疗法,还可通过放射性核素偶联药物 (RDC),即将核素通过连接子 (Linker) 与载体 (Ligand),如单抗、多肽或小分子等偶联在一起,利用载体的靶向作用将核素精准递送到肿瘤内部,在对肿瘤进行高剂量杀伤的同时降低对正常组织的辐射,...
远大医药是国内RDC领域的领头企业;自2018年开始,通过坚持全球化布局的发展战略,远大医药联合Sirtex、参股公司Telix以及日前合作的德国ITM公司,在抗肿瘤领域逐渐搭建了具有国际化一流水平的核药诊疗平台,在全球核药领域实现了全产业链——研发、生产、销售、监管资质等多领域的全方位布局。公司重点布局的放射性药物诊疗平...
放射性核素偶联药物（RDCs）通过精心设计的连接子和螯合剂，将放射性核素与特定配体紧密结合，形成一类创新的药物。这类药物不仅具有精准的靶向性，还能有效杀伤靶细胞，为肿瘤诊疗提供了强大的武器。其放射疗法能够实时监测靶向药物的生物分布，助力医生筛选合适的患者接受靶向治疗，从而有望降低治疗无效的风险，并显著减少...
RDC与其他偶联药物之间最大的差异是有效载荷，RDC的载送放射性核素，可以直接发挥细胞杀伤或显像作用，或者两者兼有。而且由于放射性核素不需要与细胞直接接触，RDC的Linker在起效过程中不需要断裂，因此在体内的稳定性和安全性更高。2018年，诺华收购AAA之后获得的Lutathera（177Lu dotatate）被FDA批准用于治疗过表达生长...