目前,针对该通路的药物开发已形成多层次策略:靶向上游RAS的激活机制、抑制中游RAF/MEK/ERK激酶活性,或通过联合用药阻断反馈激活。新一代RAF/MEK抑制剂、首款ERK抑制剂,以及针对RAS的直接靶向策略陆续进入临床试验,为突破耐药瓶颈和扩展适应症带来新希望。 -02- RAS-RAF-ME...
当位于通路中的癌基因,如RAS,RAF等发生激活突变,或转录因子发生过表达,便不受上游信号的控制,可以使信号通路异常激活,过量表达细胞增殖所需要的表达,推动一个细胞增殖形成两个细胞。 配体→受体→GRB2→SOS→RAS→RAF→MEK→ERK→ELK1→c-fos(AP-1)→Cyclin D1→Rb→E2F→Cyclin E等细胞增殖蛋白为为整个通路...
Ras RafMek Erk肝细胞癌肝细胞癌(HCC)是我国原发性肝癌最常见的一种类型,也是全球癌性死亡中最重要的一个因素.因此,研究肿瘤生长的细胞机制对于探索新的有效治疗方法非常重要.目前已知,所有真核细胞中均存在Ras/Raf/Mek/Erk这一高度保守的细胞信号传导通路,这一信号传导通路广泛参与细胞的生长,增殖,分化,凋亡,转移...
尽管RAF抑制剂(如维莫非尼、达拉非尼)和MEK抑制剂(曲美替尼)已在BRAF突变型黑色素瘤中展现显著疗效,但耐药问题普遍存在,且RAS突变型肿瘤的靶向治疗仍充满挑战。 目前,针对该通路的药物开发已形成多层次策略:靶向上游RAS的激活机制、抑制中游RAF/MEK/ERK激酶活性,或通过联合用药阻断反馈激活。新一代RAF/MEK抑制剂、...
RAS-RAF-MEK-ERK,在近几十年深入研究基础上,已成为一条经典的肿瘤信号传导通路;这条信号通路与多个癌种的发生密切相关;且针对于这条通路上的关键靶点,已成功上市多个药物,在研药物管线也已成梯度分布,逐渐成为了一条作用机制明确且靶向药物充沛的信号传导通...
RAS-RAF-MEK-ERK,在近几十年深入研究基础上,已成为一条经典的肿瘤信号传导通路;这条信号通路与多个癌种的发生密切相关;且针对于这条通路上的关键靶点,已成功上市多个药物,在研药物管线也已成梯度分布,逐渐成为了一条作用机制明确且靶向药物充沛的信号传导通路。
目前的研究结果显示,RAF-MEK-ERK通路在癌症中可能更重要一些。因为在没有KRAS突变的少量胰腺癌中,一大部分带有BRAF突变。 小鼠中的研究显示,如果RAS的功能缺失,RAF-MEK-ERK信号通路中的成员能够弥补这一点。 在RAF-MEK-ERK通路中,第一个被RAS激活的成员是RAF激酶,包括ARAF、BRAF和CRAF。
RTK-RAS-RAF-MEK-ERK信号通路是细胞内重要的信号转导途径,它涉及一系列蛋白质的相互作用,对细胞的生长、增殖、分化、迁移和血管生成等生物学过程起着关键作用。 通路转导机制: 1. RTK激活: 跨膜受体酪氨酸激酶(RTK)是信号通路的起始点,当RTK与其配体结合时,RTK二聚化并发生自身磷酸化。 2. RAS...
①Ras/Raf/MEK/ERK分支通路 这个分支在kegg通路图的最上面,其中的MAPK酶是ERK1/ERK2 (p42/p44)激酶。这是被研究的最为广泛最经典的MAPK通路,其与肿瘤有千丝万缕的关系,其中任何一个关键蛋白的功能异常,都可能导致肿瘤发生,这个通路的过程在上期文章图5展示过(文章链接:《MAPK通路(ko04010)专题解析(上)》),...
182 0 25:56 App Calcium Signalling Part 2 - 钙离子信号通路2 250 0 11:04 App The RAS / RAF / MEK / ERK Pathway Part 4 - RAS/RAF/MEK/ERK信号通路4 85 0 16:12 App 【受体脱敏】Receptor Desensitization Part 1 399 0 26:42 App 【钙粘蛋白】Cadherins Part 1 113 1 17:05 App 【...