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The G protein signaling regulator RGS3 enhances the GTPase activity of KRAS. Science 374, 197–201 (2021). CAS PubMed PubMed Central Google Scholar Zafra, M. P. et al. An in vivo kras allelic series reveals distinct phenotypes of common oncogenic variants. Cancer Discov. 10, 1654–1671...
剂、Raf抑制剂、MEK抑制剂、ERK抑制剂、PI3K抑制剂、PTEN抑制剂、AKT抑制剂、mTORC1抑制 剂、BRAF抑制剂、PD‑L1抑制剂、PD‑1抑制剂、CDK4/6抑制剂、HER2抑制剂或其组合。在一些实 施方案中,所述额外抗癌疗法是SHP2抑制剂。其它额外抗癌疗法在本文中也有描述。 [0262]合成方法 [0263]本文所描述的化合物...
4.文献中已充分确定,ras蛋白(k-ras、h-ras和n-ras)在多种人类癌症中起到至关重要的作用并因此成为抗癌疗法的适当靶标。实际上,在美国,所有人类癌症中的约30%是由ras蛋白突变引起的,所述癌症中有许多是致命的。通过激活突变、过表达或上游激活引起的ras蛋白失调在人类肿瘤中很常见,并且在人类癌症中常常发现ras...
After applying these filters, only three models remained for the RAS/RBD/CRD ternary complex (labeled as models S1, S2, and S3 in Supp. Fig. 11), all of which can be anchored to the membrane with CRD adopting an orientation that has both hydrophobic loops embedded in the membrane and ...
1.本技术是申请日为2020年11月4日,申请号为202080091077.8,发明名称为“ras抑制剂”的发明专利申请的分案申请。 2.相关申请的交叉参考 3.本技术要求2019年11月4日提出申请的美国申请号62/930,394;2019年12月20日提出申请的美国申请号62/951,763;2020年3月26日提出申请的美国申请号63/000,375;以及2020年6月...
S3). What Is the Mechanism Behind the Apoptosis-enhancing Effect of Rheb? Our data did not show a role for Ras, Raf kinase, or ER stress in Rheb-enhanced apoptosis, and there was no associated change in the activity of Akt kinase (data not shown). Apoptosis signal-regulating kinase 1 ...
Main The RAS superfamily contains 36 members in humans2and includes three main RAS isoforms: HRAS, KRAS and NRAS (hereafter referred to collectively as H/K/NRAS), which are the most frequently mutated in human cancers3, and the closely related MRAS. RAS proteins are GTP-dependent intracellular...