新型固定化酯水解酶绿色催化合成他汀药物手性中间体(R)-3-羟基戊二酸乙酯的开发研究可行性报告1.立项背景及意义高血脂症已成为引发各种心血管疾病和并发症的“元凶”。据不完全统计,我国患高血脂症的人数已达1.6亿,并且高血脂症已逐渐向低龄化、年轻化人群蔓延,对人类的身体健康构成了严重威胁[1,2]。以阿托伐他...
摘要 本发明公开了一种连续制备他汀药物中间体(R)‑3‑羟基戊二酸乙酯的方法,包括以下工艺步骤:第一步(S)‑4‑氯‑3羟基丁酸乙酯((S)‑CHBE)在含有重组卤醇脱卤酶(HHDH)的催化下生成(R)‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯,第二步(R)‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯在重组腈水解酶(NIT...
摘要 本发明公开了一种连续制备他汀药物中间体(R)‑3‑羟基戊二酸乙酯的方法,包括以下工艺步骤:第一步(S)‑4‑氯‑3羟基丁酸乙酯((S)‑CHBE)在含有重组卤醇脱卤酶(HHDH)的催化下生成(R)‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯,第二步(R)‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯在重组腈水解酶(...
摘要摘要他汀类药物作为非常有效的降血脂药物,是全球的畅销药。尤其是第三代他河类药物瑞舒伐他汀在治疗冠状动脉疾病方面表现出非常好的疗效。3,,它是由手性化合物月。。因此,震一乙基一3一羟基戊二酸酯是当前研究的一个热点。开发离效率、低成本、,对于降低瑞舒伐他汀价格,
本发明公开了一种连续制备他汀药物中间体(R)-3-羟基戊二酸乙酯的方法,包括以下工艺步骤:第一步(S)-4-氯-3羟基丁酸乙酯((S)-CHBE)在含有重组卤醇脱卤酶(HHDH)的催化下生成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯,第二步(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯在重组腈水解酶(NIT)的催化下生成(R)-3-羟基戊二酸乙酯,所述...
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摘要 本发明涉及(R)-3-羟基戊二酸单酯的生物合成方法。更具体的,本发明提供了一种利用腈水解酶及其基因工程菌将(R)-4-氰基-3-羟基丁酸酯水解成(R)-3-羟基戊二酸单酯的方法,所述的(R)-3-羟基戊二酸单酯是氟伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀等他汀类药物的关键中间体。本方法具有反应条件温和、无污染和...
(R)-3-羟基戊二酸乙酯是合成瑞舒伐他汀侧链的关键中间体,由于已报道的合成方法存在反应条件苛刻,立体选择性差或反应底物浓度低等不足,亟待开发一个反应条件温和,绿色环保的合成新工艺.本文以(R)-4-氰基-3-轻基丁酸乙酯(A5)为原料,通过对本实验室现有的腈水解酶进行筛选,最终筛选到一种腈水解酶NIT能够催化高...
本发明公开了一种连续制备他汀药物中间体(R)-3-羟基戊二酸乙酯的方法,包括以下工艺步骤:第一步(S)-4-氯-3羟基丁酸乙酯((S)-CHBE)在含有重组卤醇脱卤酶(HHDH)的催化下生成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯,第二步(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯在重组腈水解酶(NIT)的... 陈令伟 被引量: 0发表: 2015年 ...