[0057]通过所披露的方法获得的放射性标记的psma结合配体是具有式(i)的psma结合配体:[0058][0059]其经适合用作pet/ct、spect或pet/mri成像的造影剂的放射性同位素(优选地68ga、67ga或64铜)标记。[0060]本披露的方法可以有利地提供放射性标记的化合物的优异放射化学纯度,例如用68ga、67ga或64cu放射性标记的...
作为一种优选实施方式,荧光分子探针的结构如式iii所示: [0057][0058] 本发明还提供了所述荧光分子探针的制备方法,包括如下步骤:通过接头1将靶头与负载连接,得到靶头 ‑ 接头1 ‑ 负载复合物;通过接头2将白蛋白结合基团连接至靶头 ‑ 接头1 ‑ 负载复合物的接头1位置,得到具有以下结构的荧光分子探针。 [...
[0056] 所述重链包含SEQ ID NO:19的氨基酸序列,和所述轻链包含SEQ ID NO:20的氨基 酸序列;或 [0057] 所述重链包含SEQ ID NO:21的氨基酸序列,和所述轻链包含SEQ ID NO:22的氨基 酸序列;或 [0058] 所述重链包含SEQ ID NO:31的氨基酸序列,和所述轻链包含SEQ ID NO:32的氨基 酸序列;或 [0059] 所述...
3.根据项1或者2的化合物,其中q为氢。 [0057] 4.根据项1 ‑ 3中任一项的化合物,其中m为1、2、3或者4。 [0058] 5.根据项1 ‑ 3中任一项的化合物,其具有下述结构 [0059][0060] 其中 [0061] m为0、1、2、3、4、5或者6; [0062] r为选自下述的吡啶环: [0063][0064] 其中x为氟、碘、氟的...
[0057] 取100mg fmoc ‑ glu ‑ urea ‑ lys ‑ resin(叔丁酯保护的谷氨酸脲基赖氨酸树酯)(0.22mmol/g)于固相合成管中。dcm洗涤(3 × 5min × 2ml),dmf洗涤(3 × 5min × 2ml)。脱fmoc,使用含20%哌啶的dmf(1 × 2min × 2ml,2 ...
[0057]实施例1 [0058]本实施例提供一种采用高效液相色谱法测定氟‑18F标记PSMA放射性药物中放化 纯度的方法,包括如下步骤: [0059]A)配制空白溶液 [0060]取含有氯化钠注射液和乙醇按照体积比为9:1,配制成空白溶液 [0061]B)配制对照品溶液 [0062]取氟‑18F标记PSMA放射性药物的对照品适量,加水溶解制成300μ...
[0368] 适合肠胃外施用(诸如例如,通过关节内(关节中)、静脉内、肌内、皮内、腹膜内以 及皮下途径)的药物组合物包括水性和非水性等渗无菌注射液,其可含有抗氧化剂、缓冲 剂、抑菌剂和使得制剂与预期受体的血液等渗的溶质;以及包括水性和非水性无菌混悬剂, 其可包括悬浮剂、增溶剂、增稠剂、稳定剂和防腐剂。组...
在一些实施方式中,所述Lu‑PSMA‑112的给药方式为静脉注射。 [0056]177 在本申请中,含有Lu‑PSMA‑112的药物或试剂中还可以添加药物学上可接受的 载体或辅料。 [0057]具体的,所述药物或试剂可以以如下形式制备:将所述蛋白质合成抑制剂或包含
[0057] ch是任选地包含金属或放射性金属的螯合剂; [0058] 及其药学上可接受的盐。 [0059] 具有式(i)的化合物包括具有式(ia)、(ib)、(ic)和(id)的立体异构体: [0060][0061] 根据一个实施例,r选自由以下组成的组:被一个或多个卤素取代的芳基、被一个或多个卤素取代的吡啶和未取代的异喹啉。
[0053]通常,所述注射液用粉剂包含以下组分:[0054]i.具有式(ii)的psma结合配体,其量是10μg至100μg,优选15μg至60μg,甚至更优选约30μg;[0055]和[0056]ii.甘露醇,其量是5mg至50mg,优选10mg至30mg,甚至更优选约20mg。[0057]本披露进一步涉及用于实施所述方法的试剂盒,所述试剂盒包含[0058]i.第一小瓶...