proteolysis-targeting chimeras, PROTACs 蛋白水解靶向嵌合体文献(pubmed) 以下为句子列表:英文: Study on Pretreatment of Soybean Proteolysis中文: 大豆蛋白质酶解前处理方法的研究 英文: Progress on Proteolysis in Bacterial Cells中文: 细菌蛋白质降解研究进展 ...
PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个“连接器“(linker)连接“兴趣蛋白的配体”以及“E3泛素连接酶的招募配体”。也就是说,PROTACs分子的一端与兴趣蛋白(即靶蛋白)结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶...
PROTAC全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型。经过近几年的快速发展,PROTAC领域进展显著,目前已有多个项目进入临床开发阶段,为解决传统小分子的耐药性、靶向不可成药靶蛋白带来了前所未有的机会。
通过靶向靶蛋白的双功能分子，即蛋白水解靶向联合体(Proteolysis-targeting chimeras,PROTACs)，实现靶蛋白的降解，蛋白水解靶向联合体(Proteolysis-targeting chimeras, PROTACs)是一类降解蛋白为设计理念。PROTACs在抑制靶蛋白活性的同时，还能够实现靶蛋白的降解。相比于利用生物学手段敲除蛋白（如RNA干扰等）。PROTACs 作为...
PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras,蛋白水解靶向嵌合体)面临的挑战主要包括: 药物设计和优化: PROTAC分子设计需要考虑其与靶蛋白和E3连接酶的高亲和性结合,同时还要确保分子的稳定性和药代动力学特性。这需要复杂的化学设计和优化过程。 PROTAC的linker(连接子)设计,需要足够灵活以允许分子与两个靶点同时结合,但又...
proteolysis-targeting chimeras/PROTAC交联剂/PROTAC偶联定制 细胞内蛋白主要由两种途径降解:泛素蛋白酶体系统(ubiquitin protcasomesystem, UPS)和自噬/溶酶体途径。泛素-蛋白酶体系统(UPS)负责管控胞内蛋白质量和维持胞内蛋白质平衡。泛素蛋白酶体系统通过泛素活化酶(E1)、泛素偶联酶(E2)和泛素连接酶(E3)三种酶的...
蛋白水解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeras,PROTACs)已成为一种有前途的通过降解调控兴趣蛋白(protein ofinterest,POI)的技术。 一、原理 像哑铃一样的PROTACs技术(图片来源:David Parkins) 如上图所示,PROTACs技术看起来像哑铃一样。这一双功能分子通过一个理想的连接器(linker)连接兴趣蛋白的配体以及E3泛素连...
Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) are heterobifunctional small molecules that utilize the ubiquitin proteasome system (UPS) to degrade proteins of interest (POI). PROTACs are potentially superior to conventional small molecule inhibitors (SMIs) be
Proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) are molecules that induce proximity between target proteins and E3 ligases triggering target protein degradation. Pomalidomide, a widely used E3 ligase recruiter in PROTACs, can independently degrade other proteins, including zinc-finger (ZF) proteins, with vital ...