PROTAC-DB 3.0的更新内容概览 [访问链接:http://cadd.zju.edu.cn/protacdb/] 与在前两个版本(PROTAC-DB 1.0和2.0)中收集数据的方法一致,作者团队使用关键词‘degrader* OR proteolysis targeting chimera’在PubMed数据库中搜索原始论文,对于每篇文章,手动收...
据不完全统计,全球范围内蛋白降解研发管线项目总数已过千,覆盖超120个靶点,其中共有36款进入临床阶段。目前看来,Vepdegestrant是首个在3期试验中展现出临床益处的PROTAC分子。 作为PROTAC领域的先锋药物,Vepdegestrant在临床与商业层面的双重...
盐穗草碱 15834-80-7 双(4-硝基苄基)氯代磷酸酯 29744-03-4 24847-32-3 5-碘戊烷腈 2023006-41-7 185692-85-7 672308-35-9 2-氯-6-甲基-4-氨基嘧啶 1451091-01-2 64691-33-4 146476-38-2 (S)-1-(2-(二苯基膦)苯基)乙胺 1091606-67-5 314020-70-7 1234713-20-2 (-)-silphinene Vor...
其一,PROTAC虽然由三个小分子组成,但是它总体的分子量较大(一般大于1000),以此设计的药物的细胞膜通透性较差;其二,这一中间由linker连接的三联体,在结构方面不能保证其稳定性,有可能会出现脱靶、有效性降低等情况。 所以,这种分子结构有...
基于蛋白质调控的病毒减毒策略,大致可以归纳为两个主要方面:一是抑制或阻断蛋白质合成以减少子代病毒组装所需的“原料”生产,二是加速蛋白质降解以及时将子代病毒组装所需的“原料”清除。在本研究中,司龙龙团队构建PROTAC病毒,旨在通过操...
这些发现表明METTL3-METTL14复合物是癌症治疗,特别是急性髓系白血病(AML)治疗的非常有吸引力的靶点。 2024年1月8日,中国科学院上海药物研究所徐石林团队和临港实验室黄洵团队在Cell子刊Cell Chemical Biology上发表了题为:Discovery of a ...
2024年4月21日,开拓药业宣布其自主研发的新型靶向雄激素受体(AR)的蛋白降解嵌合体(PROTAC)化合物GT20029酊外用治疗男性雄激素性脱发(脱发或AGA)的中国II期临床试验达到主要研究终点,其结果具有统计学显著性及临床意义,且安全性和耐受性良好。基于该...
PROTAC (proteolysis targeting chimeras)是目前新药研发领域最热门的技术之一,它是一个中间由连接子连接两端不同配体的化学分子,一端结合E3连接酶的配体,另一端结合细胞内蛋白质。这样的化学分子通过E3泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解,使得一些在以前被认为“不...