1过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的分类结构与其生理作用PPAR是一种配体激活型转录因子，该受体主要分为N端区(A/B区)、居中高度保守的DNA结合区(C区)和C端的激素结合区(E区)。此类受体可与维甲类X受体结合形成异源二聚体，当受体被激活后该复合体会通过特定的位点，形成特定的氧化物酶体增殖物反应元件发挥作...
PPAR激动剂是一种可用于治疗2型糖尿病和高胆固醇血症的药物: PPAR激动剂通过刺激PPA受体来起作用,引起机体代谢和生长的变化噻唑烷二酮类与PPA受体的γ亚型结合,用于治疗2型糖尿病,而贝特类与α亚型结合,有助于治疗高胆固醇血症; PPAR全激动剂可以治疗2型糖尿病,其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖...
PPAR，作为核内受体转录因子超家族中的关键成员，主要负责调节目标基因的表达。其激活状态在细胞的生长、分化乃至凋亡过程中扮演着不可或缺的角色，并与心血管疾病、糖尿病、肥胖以及特定肿瘤细胞的生长密切相关。因此，PPAR已成为药物研发领域中的一个重要靶点，具有极高的研究价值和临床应用潜力。2021年10月，国家1类...
在许多皮肤疾病中,PPARs家族三兄弟一齐出动:PPARα在皮肤损伤后的早期炎症阶段倾巢而出;接着,PPAR β/δ调节细胞黏附和迁移,并激活真皮成纤维细胞中的IL-1信号;外用PPARγ激动剂则能增加分化标志物的表达,促进表皮屏障的恢复。 PPAR-α类激动剂 作为PPARs家族一员,PPARα主要作为脂质传感器,响应和调控脂质代谢相...
1990年,有研究发现这些化合物的共同受体便是从小鼠肝脏中提取出来的蛋白物质,该蛋白被广泛称为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)[2]。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)已确定包括三种亚型,分别为PPARα(NR1C1)、 PPARδ/β(NR1C2)、 PPARγ(NR1C3)[3],该受体属于核受体(NR)超家族,是配体激活后调节...
PPAR是一种核受体,能够调节多种生物过程,包括脂肪代谢、炎症反应和细胞分化等。PPAR信号通路抑制剂能够抑制PPAR的活性,从而影响这些生物过程的调节。例如,一些PPAR信号通路抑制剂被用于治疗糖尿病,因为它们能够降低血糖水平和改善胰岛素抵抗。 二、PPAR信号通路抑制...
近日,微芯生物过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠的3期RECAM研究核心结果在第59届欧洲糖尿病研究协会年会(EASD 2023)首次亮相,该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的有效性和安全性。结果显示,该联合疗法可显著降糖,并明显降低游离脂肪酸(FFA)...
近期Tempest公司宣布了一项全球随机 1b/2期临床研究的积极早期结果，小分子PPAR⍺拮抗剂TPST-1120治疗在与阿替利珠单抗（Tecentriq） +贝伐珠单抗（Avastin）的标准治疗方案联合使用时，对一线治疗不可切除或转移性肝细胞癌（HCC）患者显示出具有临床意义的改善。PPARα拮抗作用 过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα...
据报道PPAR在角质形成细胞、皮脂细胞和毛发附属物中均有表达,在调控炎症、免疫反应和细胞增殖、分化及凋亡等方面发挥重要作用。本文通过高通量测序技术对反常性痤疮患者皮损和健康对照皮肤组织进行转录组测序和基因集富集分析(GSEA),初步探讨PPAR在反常性痤疮发病过...
大会期间,中国自主研发的全球首个过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠的III期RECAM研究[1]核心结果首次亮相,由北京大学人民医院高蕾莉教授现场介绍研究结果、北京大学人民医院纪立农教授对研究予以精彩点评。该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的有效...