磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路(PAM信号通路)在乳腺癌发生发展中发挥重要作用,与晚期乳腺癌内分泌治疗耐药密切相关,以PAM信号通路中的关键分子为靶点的抗肿瘤治疗成为了近几年的研究热点。...
尽管HR阳性HER-2阴性乳腺癌细胞对CDK4/6抑制剂耐药的机制多种多样,但PI3K/mTOR信号通路表达上调是常见的,因此,PI3K/mTOR信号通路可能成为逆转耐药性的靶标。此外,在获得性耐药情况下,哌柏西利失去对Rb信号的调控而无法有效抑制肿瘤细胞生...
4.晚期乳腺癌中PI3K/AKT/mTOR信号通路激活与对CDK4/6抑制剂联合ET的反应相关 在61种有显著差异的蛋白质中，15个是PI3K/AKT/mTOR信号通路的成员。在PD患者的肿瘤上皮细胞中，检测到AKT激活增加（p=0.025）；AKT底物FoxO1（S256）、FoxO1（T24）/FoxO3（T32）、FoxO3（S253）、mTOR（S2448）和mTOR调节因子PRAS...
PI3K-Akt-mTOR信号通路抑制剂耐药机制磷脂肌醇(PI3K)-蛋白激酶B(PKB,Akt)-雷帕霉素靶体蛋白(mTOR)通路抑制剂耐药现象的出现,与其上下游相关联的其他癌蛋白信号通路的反馈机制密切相关.目前已经报道的有关PI3K-Akt-mTOR通路抑制剂耐药机制,基本上可以分为与FOXO和激素受体相关,依赖于MYC,依赖于β-catenin,依赖于JAK...
PI3K/Akt信号通路抑制剂包括针对单一成分的抑制剂和双重抑制剂。目前大量的PI3K抑制剂已在临床前期研究中取得良好结果,有些已经在血液恶性肿瘤和实体肿瘤中进行了临床试验。在此综述中,我们简单的总结了PI3K-AKt通路的研究成果,讨论了PI3K抑制剂从临床前研究到临床研究的发展前景。 Abstract:The phosphatidylinositol 3-...
【PI3K抑制剂】PI3K/AKT/mTOR信号通路涉及细胞的生长、增殖、代谢等重要的细胞生理过程,该通路的异常激活与肿瘤的发生与转移密切相关。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)是PI3K/AKT/mTOR信号通路的起始节点,其突变并异常激活已在多种癌症中被证实,在肿瘤细胞的增殖、迁移、侵袭、血管生成等过程中扮演着重要角色,因此PI3K成为...
1. DOX可抑制HepG2和Hep3B细胞生长增殖,促进细胞凋亡,下调PI3K/Akt/mTOR信号通路的活化程度。 2. DOX与 RAPA联合用药能显著抑制HepG2和Hep3B细胞的增殖,促进细胞凋亡,下调PI3K/Akt/mTOR信号通路的活化程度,并在一定浓度范围内表 现出协同效应。 3. 在一定浓度范围内,HepG2细胞对DOX单用或与RAPA联合用药的敏感...
PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶（PI3Ks）、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（Akt）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）组成。PI3K/Akt/mTOR通路过程 PI3K激活后产生...
有鉴于此,PI3K和Akt相关的小分子抑制剂药物开发也备受瞩目。 下面我们就来梳理一下PI3K/Akt信号通路的转导途径吧。 磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)根据其P110亚基结构特点和底物分子不同可分为三大类,功能最为重要、研究最多的是第Ⅰ类 PI3K,由催化亚基 P110 和调节亚基 P85 组成。 PI3K可被生长因子、细胞因子、激素...
PI3KAktmTOR信号通路抑制剂在乳腺癌中的研究进展PI3K/Akt/mTOR信号通路抑制剂在乳腺癌中的研究进展乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一,其发病率逐年上升,对女性的健康和生命造成严重威胁。在乳腺癌的发生和发展过程中,PI3K/Akt/mTOR信号通路起着至关重要的作用。针对该通路的研究和抑制剂的开发,是目前乳腺癌治疗研...