PI3K-AKT-mTOR 与肿瘤 从上文我们可知,PI3K 通路可以通过多种途径避免细胞凋亡,促进其存活及增殖。PI3K/AKT信号通路在肿瘤发生中广泛的激活,尤其是PIK3CA,PIK3R1,PTEN,AKT等基因存在高频突变(其中PIK3CA基因在大约36%的乳腺癌中存在突变),与肿瘤发生、发展以及耐药密切相...
图1.PI3K-Akt-mTOR信号通路 首先来了解一下这条通路,作为该通路的主要成员,PI3K是一种磷脂酰肌醇激酶且具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性;根据结构和底物特异性不同PI3K分为Ι型、Ⅱ型和Ⅲ型,其中与肿瘤关系最为密切的是Ι型,也是目前研究最为广泛的类型;Ι型PI3K主要由调节亚基P85和催化亚基P110组成,其中催化亚基有4种...
Insulin首先结合细胞表面受体通过IRS1激活PI3K-AKT通路,AKT直接促进Glucose的吸收,同时通过AKT-TSC1/2-RheB-mTORC1激活mTORC1的活性,mTORC1进一步指导合成利用glucose进行生物合成相关的酶进行营养的储存。 RheB是一种小G蛋白,小G蛋白激活后可直接调控mTORC1,介导的激素类即细胞表面信号到mTORC1,这是众多mTORC1调节方式...
mTOR 复合体 2 (mTORC2),由 mTOR、Rictor、 GβL、 Sin1、PRR5/Protor-1 和 DEPTOR 构成。mTORC2 可以通过激活 Akt 促进细胞存活。 PI3K–AKT–mTOR信号通路示意图 PI3K–AKT–mTOR信号通路及相关基因 PI3K–AKT–mTOR通路抑制剂可分为mTORC1抑制剂、mTORC1-mTORC2抑制剂、泛PI3K抑制剂、泛PI3K/ ...
磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)/蛋白激酶 B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路是细胞内重要的信号传导通路之一,该通路的异常激活在多种疾病特别是恶性肿瘤中发挥着关键作用。近年来,靶向 PI3K/AKT/mTOR 通路的抑制剂在抗肿瘤治疗中也取得了初步疗效,部分抑制...
AKT最保守的功能之一是调节下游的mTOR信号通路(mTOR也是核心35通路的成员哦),这个途径有时候会被一起命名为PI3K-AKT-mTOR通路。PI3K-AKT通路图的右上角就是展示了AKT通路如何切入mTOR通路的过程。这个连接两个通路的关键基因是mTOR通路的成员TSC2基因。
PI3K/AKT/mTOR 通路在正常细胞内对细胞增殖、凋亡、血管生成和能量代谢等生理活动具有重要调节作用,其异常激活可抑制细胞凋亡、促进细胞的生长和增殖、促进细胞周期进展、促进血管形成及细胞代谢,并参与肿瘤细胞的侵袭和转移[1]。 图1. PI3K/AKT/mTOR 信号通路及其下游功能(A 正常细胞;B 肿瘤细胞)[1] ...
图4 PI3K-AKT网路图的下游涉及非常丰富的通路 ①蛋白质合成和细胞生长(mTOR通路) AKT最保守的功能之一是调节下游的mTOR信号通路(mTOR也是核心35通路的成员哦),这个途径有时候会被一起命名为PI3K-AKT-mTOR通路。PI3K-AKT通路图的右上角就是展示了AKT通路如何切入mTOR通路的过程。这个连接两个通路的关键基因是mTOR通路...
靶向该通路中调控因子的试剂表现出了引人注目的治疗潜力,多种靶向 PI3K 或 AKT 或雷帕霉素(mTOR)下游效应因子机制的靶点或同时靶向 PI3K 和 mTOR(双重抑制剂)的药物已经上市或正在开发当中2,3,7。 该信号通路图将帮助您: 了解PI3K/AKT/mTOR 通路涉及的关键靶点及其对应的相互作用,找到适合您所选靶点的优质试剂...
PI3K/AKT/mTORPI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)、丝