3-甲基腺嘌呤 货号T1879,别名:3-MA、3-甲基腺嘌呤、NSC 66389。3-MA是一种 PI3K 抑制剂,通过抑制PI3K发挥自噬抑制作用,因而在研究细胞信号传导和自噬过程中具有重要作用。 作用机制3-MA通过抑制类 III. PI3K复…
最近,Umbralisib这种双PI3Kδ/CK1ε抑制剂,已被美国食品药品监督管理局批准用于治疗边缘区淋巴瘤(MZL)和滤泡性淋巴瘤(FL)。 小结 多项研究均指出PI3K是一个具有临床潜力的抗癌靶点,并且已经成功推动了5款PI3K药物上市。但目前,针对PI3K抑制剂的药物选择性、耐药性以及安全性问题,却始终没有一个完美的“参考答案”。
Idelalisib(商品名:Zydelig)早在2014年,吉利德的Zydelig就成为FDA批准的首个用于B细胞血癌的PI3K抑制剂药物。但是快进到今天,随着更多治疗方法的发现,吉利德因治疗数据的原因,不得不主动撤回了Zydelig在加速批准途径下获得的两个适应症——复发性滤泡性淋巴瘤和复发性小淋巴细胞性淋巴瘤,原因是其未能完成FDA要求的确认...
传统的PI3K抑制剂如阿贝利司,虽然有着不错的抗癌效果,但其基本抗癌原理是同时抑制功能异常的PI3Kα和功能正常的PI3Kα,因此容易导致严重的不良反应(尤其是高血糖)。 而RLY-2608是一类更为精准的新一代PI3K抑制剂,只会抑制异常的PI3Kα...
进一步研究该信号通路的调节以及和其他通路的交联,研发针对该信号传递通路新的抗肿瘤药物,对于肿瘤的治疗将具有十分重要的意义。因此,近年来,PI3K在抗肿瘤药物领域已是一个非常活跃的靶标。本文将汇总所有PI3K抑制剂结构式,希望能对大家的科研项目有些许帮助。
mTOR是在研究免疫抑制剂雷帕霉素的过程中发现的,科学家在研究中发现结构相似的免疫抑制剂FK506和雷帕霉素能够与相同的靶蛋白FKBP12 (FK506结合蛋白)结合发挥其免疫抑制作用,但是它却与FK506的免疫抑制机制不同,雷帕霉素与FKBP12结合形成的复合物不能与钙调素结合,并且雷帕霉素也不能抑制T细胞的早期激活或直接减少...
3-Methyladenine (3-MA),又称3-甲基腺嘌呤,是PI3K选择性抑制剂,阻断自噬体的形成,常用作自噬抑制剂,具有抗癌活性。3-MA作用于Vps34和PI3Kγ,IC 50 值为25 μM和60 μM。3-MA持续阻断I类PI3K,但仅仅短暂抑制III类PI3K。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
Copanlisib是I型PI3K抑制剂，间断静脉使用，活性主要针对PI3K-α和PI3K-δ，首个人类研究确立了copanli...
HDAC 抑制多种肿瘤蛋白表达，稳定 P53 和增高 P21，HDAC 抑制剂和 PI3K 抑制剂有协同抗肿瘤作用。在 H460 细胞系中，PI3K/HDAC 抑制剂诱导 P21 蛋白，通过抑制 PI3K 途径，从而剂量依赖性地减少 AKT 及其下游靶点（如 4EBP-1）的磷酸化；通过抑制 HDAC，从而抑制 RAF-MEK-MAPK信号通路。在 RPMI-8226 多发性...