细胞毒性有效载荷也可以包括放射性核素,比如FDA 批准的 177Lu-dotatate (图 4)。177Lu-dotatate 用于治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NETs),是第一个 FDA批准的 PDC。在这个PDC中扮演归巢肽角色的多肽是生长抑素(somatostain),它通过酰胺与DOTA(1,4,7,10-tetr...
截至2021年低,有2款PDC药物已上市,分别为诺华的Lutathera和Oncopeptides的Melflufen。Lutathera是2018年获得FDA批准用于治疗生长抑制素受体阳性(SSTR+)胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NET)的儿童患者,也是首款FDA批准的放射性(Lu 177 dotatate)配体疗法。Melflufen是2021年或FDA批准,是一种首创的、靶向氨肽酶的抗癌PDC,可...
作为一种新兴治疗模式,抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugates,ADC)的发展经历了漫长的技术变革。自上个世纪初“化疗之父”保罗·埃利希首次提出“魔术子弹”概念以来,到真正意义上的ADC药物(商品名Mylotarg,Pfizer研发,于2000年获FDA批准用于治疗急性粒细胞白血病)的产生,耗费了近半个世纪的时间。初代ADC药物在单克隆抗...
多肽-药物偶联物(PDC, Peptide-Drug Conjugate)是一类药物分子,它将多肽与另一种治疗剂分子以共价方式结合来产生新化合物。 通过将多肽与另一种分子(例如化疗药物或诊断成像剂)结合,所得分子可以特异性靶向表达受体的细胞,使得PDC成为肿瘤治疗和诊断的新模态。 图片来源:摄图网 01 PDC 的特征及抗肿瘤功效 PDC 的...
多肽偶联药物(Peptide Drug Conjugate,PDC)是一种融合了多种元素的创新型药物形式。它巧妙地将具有特定生物活性的多肽与具有强大细胞毒性的药物通过精心设计的化学连接子紧密地连接在一起。 多肽,作为 PDC 的…
近日,Oncopeptides公司开发的多肽偶联药物(peptide drug conjugate,PDC)melflufen在美国获批上市,引发了一波PDC的关注热潮。 化疗是癌症的重要治疗手段之一。但是化疗药物对肿瘤细胞和正常细胞无特异识别功能,会导致严重的全身系统性毒性。因此,科学家们开发一类偶联药物,即将能特异性识别肿瘤靶点的配体,例如抗体作为“弹头”...
PDC(Peptide-Drug Conjugate) 即多肽偶联药物,是一种由多肽药物和其他药物或生物活性分子偶联在一起的药物,其结构上的特点包括以下几个方面: 多肽部分:多肽药物部分通常包括氨基酸和肽键等基本结构。在多肽偶联药物中,多肽通常作为连接子的一部分,以实现与其他药物或生物活性分子的偶联。
There are currently two canonical approaches to inhibit EGFR functions, which are approved by FDA for cancer therapy (Lu et al., 2020, Yarden and Pines, 2012). One approach is monoclonal antibodies that bind to the extracellular EGF binding domain of EGFR to block the interaction of EGF and...
Compared to other aptamers and small molecule drug libraries, peptides are relatively cost effective to synthesize and are relatively easy to modify or conjugate to small molecule drugs46. Currently, there are more than 80 FDA-approved peptide drugs and more than 600 in clinical and pre-clinal ...
However, although several CPP-related compounds are in clinical trials for diagnosis and therapy of cancer, until now, none is FDA approved. Therefore, present research on CPP-based therapeutics is devoted to solve issues that come with the utilization of CPPs, such as low stability or lack of...