PROTAC的概念是在2001年提出的,将甲硫氨酸氨基肽酶2( MetAP-2)的共价抑制剂(OVA)与IRBo磷酸肽抗原决定簇进行连接。IkBo磷酸肽抗原决定簇可以识别E3泛素连接酶复合物SCFb-TRCP,还可以观察到MetAP-2的降解。虽然验证了技术的可行性,但由于oVA是MetAP-2的共价抑制剂,降低了靶蛋白MetAP-2的降解效率, SCFb-TRP...