该化合物具有优异的生物相容性和药物输送效果,能够增强药物的生物利用度、减少毒副作用,提高患者治疗质量。 该化合物主要应用于制备纳米级药物递送系统,如缓释系统、靶向输送系统等。以肿瘤治疗为例,肉豆蔻酰可以帮助化疗药物准确地传达至癌细胞并释放药物,从而增强治疗效果并降低副作用。 此外,该化合物还...
DMG-PEG2000可以降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力。ApoE是一种重要的载脂蛋白，参与脂肪代谢和脂蛋白代谢的调节。通过降低与ApoE的相互作用，DMG-PEG2000能够减少脂质体在体内被清除的速度，从而延长药物在血液中的循环时间。同时，使用含有短酰基链（如C14的M）的聚乙二醇脂质可以在实现体内逃逸的同时快速...
DMG-PEG2000的主要作用是增加纳米粒子在体内的循环时间和稳定性。通过构建这样的“刷状”层，DMG-PEG2000能够有效减少脂质体与生物体组织的相互作用，降低被RES识别和清除的风险，从而延长药物在体内的循环时间。尽管DSPE-MPEG2000和DMG-PEG2000在结构和功能上有所差异，但它们在药物输送中的作用都是为了提高药物的稳定...
1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑制靶细胞对脂质体的摄取; 2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,妨碍 “内涵体逃逸”,导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质; 3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应,引起加速血液清除(ABC)现象。一般的解决办法有:降低脂质体表面 PEG 的密度;使用可断...
5.聚乙二醇(PEG)修饰(如果有):PEG是一种被广泛使用的聚合物,它由重复的乙二醇单元组成的链状结构。 PEG修饰的脂质体被称为“伪隐形”脂质体,因为PEG层可以抵抗血液中的蛋白质吸附,延长脂质体在血液循环中的寿命,并减少免疫系统的清除。
DMG-PEG-LyP-1 1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白是一个复合物,通常用于肿瘤靶向药物的研发和治疗。 它在药物递送中的综合作用: 1. 药物包裹与保护作用: DMG作为脂质体载体:DMG构成的脂质体提供了一种双层膜结构,能够包裹药物(尤其是疏水性药物),保护药物免受体内酶或酸性环境的破坏。脂质体...
PEG2000-C-DMG可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,同时,使用含有短酰基链(C14的M)的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,体内半衰期<30min,获得最佳的肝细胞基因沉默效果。PEG2000-C-DMG在Onpattro中的用量如下: 另据小编自行分析,PEG2000-C-DMG也可应用于小分子抗癌药的阳离子脂质体的...
另外,DMG-PEG2000的短链(肉豆蔻酸,C14)比长链(硬脂酸,C18)半衰期小可更快降解,DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,获得好的细胞基因沉默效果。 “溶酶体/内涵体逃逸"是RNA类药物递送的关键也是难点,药效高低与其直接相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,...
PEG2000-C-DMG在处方中的作用一是防止粒子间聚集,二是利用PEG2000的“隐形”作用实现长循环及被动靶向。那为何不用DSPE-PEG2000而是要费劲研制一个新辅料呢?根据原研公司Alnylam的研究,处方所用PEG化脂质的类型和数量不仅决定了脂质体的粒径大小,更会强烈影响基因沉默能力,明显DSPE在这一点上相较于C-DMA是不具有...